Форма выпуска, состав и упаковка
- р-р д/ин. амп. 2 мл, № 100
- Артикаина гидрохлорид 40 мг/мл
- Эпинефрина гидрохлорид 12 мкг/мл
Прочие ингредиенты: натрия бисульфит, натрия хлорид, вода для инъекций.
- р-р д/ин. картридж 1,7 мл, № 100
- Артикаина гидрохлорид 40 мг/мл
- Эпинефрина гидрохлорид 12 мкг/мл
Прочие ингредиенты: натрия бисульфит, натрия хлорид, вода для инъекций.
№ UA/3406/01/02 от 01.08.2005 до 01.08.2010
Фармакологическое действие
Ультракаин Д-С форте — комбинированный препарат для местной анестезии (инфильтрационной и региональной) в стоматологии. Артикаин является местным анестетиком амидного типа группы тиапрофенов. Эпинефрин (адреналин) оказывает сосудосуживающее действие, препятствует системной абсорбции артикаина и развитию его побочных эффектов. Препарат характеризуется быстрым началом действия (через 1–3 мин), а также быстрым и надежным обезболивающим эффектом при хорошей тканевой переносимости. Продолжительность эффективной хирургической анестезии составляет не менее 75 мин. Препарат не нарушает заживления ран, что обусловлено его хорошей тканевой переносимостью и минимальным сосудосуживающим действием. Артикаин связывается с белками плазмы крови на 95%. Практически не проникает через плаценту и не выделяется с грудным молоком. T? составляет 25,3±3,3 ч. Выделяется главным образом почками.
Дозировка
внутрисосудистое введение противопоказано. До введения препарата следует провести пробную аспирацию для исключения возможности внутрисосудистой инъекции. Следует избегать введения в воспаленные ткани.
При неосложненной щипцовой экстракции верхнего зуба (при отсутствии воспаления) обычно адекватной является вестибулярная инъекция в дозе 1,7 мл на каждый зуб. В отдельных случаях может потребоваться дополнительная вестибулярная инъекция в дозе от 1 до 1,7 мл для обеспечения полной анестезии. В большинстве случаев нет необходимости выполнять инъекцию болезненным небным доступом. В тех случаях, когда необходимо рассекать или зашивать небо, адекватна небная депо-инъекция в дозе около 0,1 мл. При множественных экстракциях рядом расположенных зубов количество вестибулярных инъекций обычно удается ограничить.
В случае неосложненных щипцовых экстракций нижних премоляров при отсутствии воспаления можно обойтись без анестезии нижней челюсти, так как инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией в дозе 1,7 мл на каждый зуб, обычно достаточна. Если таким путем не удалось достигнуть желаемого эффекта, то выполняется дополнительная вестибулярная инъекция в дозе от 1 до 1,7 мл. Лишь в том случае, если этими способами не удалось достичь полной анестезии, необходима обычная анестезия методом нижнечелюстной блокады.
Для выполнения оперативных вмешательств показан Ультракаин Д-С форте в индивидуальной дозе, зависящей от тяжести и продолжительности операции.
В ходе одной лечебной процедуры взрослым можно вводить до 7 мг артикаина на 1 кг массы тела.
Дозы до 500 мг (12,5 мл инъекционного р-ра) хорошо переносятся. До инъекции следует всегда проводить пробную аспирацию для исключения возможности внутрисосудистого введения.
Аспирация облегчается при использовании инъекционного шприца Униджект К в сочетании с картриджами (карпулами). Давление инъекции должно соответствовать чувствительности ткани.
Передозировка
если при введении препарата развиваются начальные проявления нежелательного действия (головокружение, двигательное беспокойство, ступор), следует прекратить введение препарата и придать пациенту горизонтальное положение. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей, контролировать ЧСС и АД. Рекомендуется начать в/в инфузию кристаллоидных р-ров даже в том случае, если симптомы не представляются тяжелыми, для обеспечения в/в доступа. При нарушениях дыхания следует назначать кислород в зависимости от тяжести состояния; при необходимости — проводить искусственное дыхание или интубацию трахеи для выполнения ИВЛ.
Аналептики центрального действия противопоказаны.
Непроизвольные мышечные сокращения или генерализованные судороги купируют в/в введением барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Рекомендуется вводить барбитураты медленно, в зависимости от эффекта, продолжая при этом ингаляцию кислорода и мониторинг сердечной деятельности. Введение барбитуратов должно сопровождаться инфузионной доставкой жидкости через ранее установленную канюлю.
При тахикардии и артериальной гипотензии зачастую достаточно придать пациенту горизонтальное положение со слегка приподнятыми нижними конечностями.
При тяжелых нарушениях кровообращения, в том числе при шоке, после прекращения введения препарата следует обеспечить горизонтальное положение пациента с несколько приподнятыми нижними конечностями, проходимость дыхательных путей, введение кислорода, в/в инфузии сбалансированного электролитного р-ра, плазмозамещающих р-ров, альбумина, в/в введение ГКС (например 250–1000 мг метилпреднизолона).
При выраженном снижении АД и брадикардии — в/в введение адреналина: 1 мл 1:1000 р-ра растворяют в 10 мл растворителя и вводят в/в медленно 0,25–1 мл этого р-ра (0,025–0,1 мл адреналина). Контролируют ЧСС, АД. Не следует вводить 1 мл р-ра (0,1 мг адреналина) однократно. Если эта доза недостаточна, необходимо добавить адреналин к инфузионному р-ру (скорость инфузии регулируют с учетом ЧСС и уровня АД).
При выраженной синусовой тахикардии или тахиаритмии в/в вводят блокаторы ?-адренорецепторов под контролем параметров кровообращения. При АГ назначают периферические вазодилататоры.
Лекарственное взаимодействие
вазоконстрикторное действие адреналина может усиливаться при одновременном применении трициклических антидепрессантов или ингибиторов МАО. Взаимодействия такого типа описаны для норэпинефрина (норадреналина) и для адреналина при их использовании в концентрациях 1:25 000 и 1:80 000 соответственно. Хотя концентрация адреналина в Ультракаине Д-С форте (1:100 000) значительно ниже, следует тем не менее учитывать такую возможность.
Адреналин может блокировать выделение инсулина поджелудочной железой, вследствие чего снижает эффективность пероральных противодиабетических препаратов.
Некоторые средства для ингаляционного наркоза (например галотан) могут повышать чувствительность миокарда к катехоламинам, способствуя развитию аритмии.
При одновременном применении антитромботических средств (гепарина, ацетилсалициловой кислоты) повышается частота развития кровотечений. Случайный прокол сосуда во время местной анастезии может вызвать серьезное кровотечение.
Препарат нельзя назначать одновременно с неселективными блокаторами ?-адренорецепторов.
Побочные действия
как и при использовании других местных анестетиков, возможны дозозависимые нарушения со стороны ЦНС различной степени выраженности (от ступора до потери сознания), нарушения дыхания (вплоть до апноэ), тремор мышц, непроизвольные мышечные сокращения (вплоть до генерализованных судорожных припадков), тошнота, рвота. Во время или вскоре после инъекции в редких случаях возможно развитие кратковременных нарушений зрения (нечеткость контуров, диплопия, слепота).
Нарушения кровообращения, такие как снижение АД, тахикардия или брадикардия при использовании Ультракаина обычно слабо выражены.
Применение местных анестетиков может также вызвать развитие сердечной недостаточности или шока, в ряде случаев представляющего угрозу для жизни.
Нельзя исключить развитие реакций повышенной чувствительности (аллергического или псевдоаллергического характера). Они проявляются местными реакциями в виде отека, эритемы, кожного зуда, а также в виде конъюнктивита, ринита, ангионевротического отека лица, включая отек верхней и/или нижней губы, щек, языка с асфиксией, крапивницей, анафилактическим шоком.
Часто отмечается головная боль, обусловленная преимущественно действием эпинефрина. Другие побочные эффекты, обусловленные эпинефрином (тахикардия, аритмии сердца, повышение АД) при низких концентрациях, составляющих 1:200 000 (0,5 мг/100 мл) и 1:100 000 (1 мг/100 мл), отмечаются редко. При подслизистом введении содержимого 2 картриджей (карпул) Ультракаина Д-С в полости рта у здоровых взрослых участников испытаний не наблюдалось изменений систолического или диастолического АД; ЧСС в этих случаях также оставалась практически неизменной.
В отдельных случаях в местах инъекции могут развиться зоны ишемии, иногда прогрессирующие до степени некроза тканей, что обусловлено непреднамеренной внутрисосудистой инъекцией.
Парез лицевого нерва возможен лишь при нарушении техники инъекции.
В отдельных случаях, в частности у больных БА, возможна реакция повышенной чувствительности, обусловленная содержащимся в препарате натрия метабисульфитом. При этом могут развиться рвота, диарея, стридорозное дыхание, приступы БА, нарушение сознания или шок.
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °C.
Показания
операции на слизистой оболочке или на костях, требующие более интенсивной ишемии; операции на пульпе зуба (ампутация и экстирпация); экстракция сломанного зуба (остеотомия) или зуба, пораженного апикальным пародонтозом, длительные оперативные вмешательства (например операция Колдуэлла — Люка), чрескожный остеосинтез, удаление кист, мукогингивальные операции, резекция верхушки корня, подготовка полости и подготовка зуба под коронку при высокочувствительных зубах.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим анестетикам амидного типа.
Для пациентов с парагрупповой аллергией можно использовать только картриджи и ампулы (многодозовые флаконы содержат метилпарабен в качестве консерванта).
Ввиду содержания эпинефрина (адреналина) препарат противопоказан при пароксизмальной тахикардии и других тахиаритмиях, закрытоугольной глаукоме, гипертиреозе, феохромоцитоме, одновременной терминальной анестезии, приеме неселективных блокаторов ?-адренорецепторов.
Препарат не следует применять у пациентов с БА, при повышенной чувствительности к сульфитам, у больных с острой сердечной недостаточностью, нарушением ритма или проводимости сердца (AV-блокада II–III степени, тяжелая брадикардия), тяжелой формой АГ.
Особые указания
препарат нельзя вводить в/в, а также проводить инъекцию в участок воспаления. Прием пищи или жидкости перед проведением анестезии запрещен.
Препарат не следует назначать пациентам с дефицитом холинэстеразы, поскольку в этом случае выше вероятность увеличения продолжительности, а в некоторых случаях и нежелательного усиления его действия.
Препарат следует с осторожностью назначать больным со стенокардией, артериосклерозом, нарушением свертывания крови, с тяжелым нарушением функции почек и печени.
В период беременности местная анестезия представляет собой нестрессовый метод достижения анальгезии или анестезии при хирургических операциях. Артикаин проникает через плацентарный барьер в меньшей степени, чем другие анестетики. В связи с быстрым распадом и выведением из организма артикаин не накапливается в грудном молоке в клинически значимых концентрациях, в связи с чем нет необходимости прерывать кормление грудью.
Вопрос о том, спустя какое время после оперативного вмешательства пациент снова может управлять автотранспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами, определяется индивидуально.
Максимальная безопасность разрушения стекла картриджа, а также оптимальное их использование достигаются при применении соответствующего инъекционного шприца (Униджект или Униджект К для инфильтрационной анестезии, Ультрайект К для интралигаментарной анестезии). Поврежденные картриджи не следует применять для инъекции.
Частично использованные картриджи нельзя применять для лечения других пациентов (риск инфицирования вирусным гепатитом и др.).
Дата первого отбора из многодозового флакона должна быть отмечена на этикетке.
Прием пищи допустим только после восстановления чувствительности.
