Форма выпуска, состав и упаковка
• капс. 10 мг блистер, № 7, № 14, № 28
• капс. 10 мг фл., № 14, № 28
• Омепразол 10 мг
Прочие ингредиенты: сахароза, гидроксипропилцеллюлоза, магния карбонат, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты, тальк, макрогол 6000, титана диоксид, натрия гидроксид.
№ UA/3407/01/01 от 14.09.2005 до 14.09.2010
• капс. 20 мг блистер, № 14
• капс. 20 мг блистер, № 28
• капс. 20 мг фл., № 14, № 28
• Омепразол 20 мг
Прочие ингредиенты: сахароза, крахмал кукурузный, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, титана диоксид, сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты, натрия гидроксид, магния карбонат, натрия лаурилсульфат, макрогол 6000.
№ UA/3407/01/03 от 25.07.2008 до 25.07.2013
• капс. 40 мг блистер, № 7, № 14, № 28
• капс. 40 мг фл., № 14, № 28
• Омепразол 40 мг
Прочие ингредиенты: сахароза, гидроксипропилцеллюлоза, магния карбонат, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты, тальк, макрогол 6000, титана диоксид, натрия гидроксид.
№ UA/3407/01/02 от 14.09.2005 до 14.09.2010
• пор. д/п инф. р-ра 40 мг фл., № 1
• Омепразол 40 мг
№ UA/3407/02/01 от 22.01.2007 до 22.01.2012
Фармакологическое действие
Ультоп относится к группе препаратов, которые угнетают секрецию желудочного сока, но не оказывают антихолинергического действия и не является антагонистом H2-рецепторов. На поверхности париетальных клеток желудка омепразол специфически связывается с ферментом H+/K+-АТФазой, известной как протонный насос. Такое связывание является необратимым.
Омепразол угнетает активность протонного насоса, которая проявляется в конечной стадии процесса секреции желудочного сока. Препарат уменьшает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы стимула. Действие омепразола является дозозависимым. Эффект угнетения протонного насоса проявляется уже через 1 ч и достигает максимума через 2 ч.
После однократного приема препарата эффект длится 70 ч. При приеме повторных доз эффект усиливается в течение первых 4 дней и потом достигает постоянного уровня. После завершения лечения секреторная активность нормализуется в течение 3–7 дней. Базальная секреция соляной кислоты уменьшается на 78% при регулярном приеме препарата в дозе 20 мг; ее можно снизить даже на 94% при регулярном приеме препарата в дозе 40 мг. Кислотность желудочного сока снижается на 80–97% после приема омепразола в дозе 20 мг и на 92–94% после приема 40 мг омепразола. Уменьшение секреции соляной кислоты на 50% сохраняется в течение суток.
Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 0,5–3,5 ч после перорального приема. Концентрация и биодоступность приблизительно пропорциональны количеству принятого препарата, но при приеме в высоких дозах эта пропорциональность нарушается (вследствие насыщения метаболитических возможностей печени и/или вследствие повышения всасывания, зависящего от кислотности желудочного сока). Омепразол быстро метаболизируется в печени.
Биодоступность омепразола при однократном приеме в дозе от 20 до 40 мг составляет 30–40% и несколько повышается при повторном приеме. Низкая биодоступность омепразола обусловлена в основном предсистемным метаболизмом. Биодоступность несколько повышается у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции почек и значительно повышается у пациентов с хроническими нарушениями функции печени (у таких пациентов биодоступность омепразола может достигать 100%). Большая часть омепразола (около 77%) выводится с мочой в виде метаболитов, остальная часть — с калом.
Период полувыведения для здоровых взрослых лиц составляет 0,5–1,5 ч. Общий клиренс — 500–600 мл/мин.
Дозировка
Взрослые
Пептическая язва желудка, включая язвы, связанные с приемом НПВП, — по 20 мг (1 капсула) 2 раза в сутки утром и вечером в течение 2–6 нед.
Пептическая язва двенадцатиперстной кишки — по 20 мг (1 капсула) 2 раза в сутки утром и вечером в течение 2–4 нед.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь — по 20 мг (1 капсула) 2 раза в сутки утром и вечером в течение 4–8 нед; поддерживающая терапия — 1 капсула 1 раз в сутки в течение 12 мес.
Хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения — по 20 мг (1 капсула) 2 раза в сутки утром и вечером в течение 2–3 нед.
Неязвенная диспепсия — по 20 мг (1 капсула) 2 раза в сутки утром и вечером в течение 2–3 нед.
Ультоп в капсулах по 10 мг обычно применяют в дозе 10 или 20 мг/сут в течение 2–4 нед; если симптомы не исчезают в течение 4 нед терапии или снова возникают в ближайшее время после прекращения лечения, то следует пересмотреть диагноз пациента.
Эрадикация Helicobacter pylori — по 20 мг (1 капсула) 2 раза в сутки утром и вечером (в комбинации с противомикробными средствами).
Синдром Золлингера — Эллисона и другие состояния, связанные с гиперсекрецией желудочного сока — дозы препарата и продолжительность лечения определяют индивидуально.
Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг/сут, продолжая лечение, дозы постепенно повышают с учетом реакции организма пациента на проводимую терапию. Если суточная доза превышает 80 мг, ее следует разделить на 2 приема. Лечение длится до устранения клинических проявлений. Некоторые пациенты принимали по 120 мг омепразола в сутки, распределенные на 3 приема.
Профилактика рецидива дуоденальной язвы — обычно доза составляет 10 мг (1 капсула) 1 раз в сутки.
Длительное поддерживающее лечение с целью предотвращения рецидивов гастроэзофагеального рефлюкса — для профилактики возникновения симптомов или при эндоскопически неподтвержденном гастроэзофагеальном рефлюксе рекомендуемая доза составляет 10 мг/сут (1 капсула) до еды. В случае повторного возникновения симптомов заболевания дозу препарата следует повысить. Для профилактики рецидива эрозивного эзофагита рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 капсула), принимать препарат следует до завтрака. Доказаны безопасность и эффективность поддерживающей терапии в течение 12 мес.
Дети в возрасте старше 2 лет
Для лечения эрозивного эзофагита у детей рекомендуют применять препарат в дозе 0,7–1,4 мг/кг масы тела в сутки. Обычно длительность лечения составляет 8 нед, в случае необходимости лечение можно продолжать еще 12 нед. Дозу и продолжительность лечения определяют индивидуально. Суточная доза не должна превышать 40 мг.
Принимать препарат следует утром перед завтраком. В случае, если ребенок не может проглотить капсулу, ее можно открыть, а содержимое смешать с небольшим количеством (1 столовая ложка) яблочного сока или йогурта. Необходимо внимательно следить за тем, чтобы ребенок проглотил препарат сразу, не пережевывая.
Передозировка
сведения о передозировке омепразола очень ограничены. Пациенты хорошо переносили омепразол в суточной дозе 360 мг. В случае передозировки может появляться боль в животе, сонливость, головная боль, головокружение, повышенная потливость, сухость во рту, тахикардия, нарушения зрения, редко могут развиться судороги, возникнуть затруднения дыхания и гипотермия. Специфического антидота нет. Большая часть омепразола связывается с белками плазмы крови, поэтому гемодиализ неэффективен. Лечение симптоматическое, а также проводят промывание желудка, назначают активированный уголь.
Лекарственное взаимодействие
редко отмечают случаи взаимодействия омепразола с другими лекарственными средствами. Возможно взаимодействие с препаратами, которые метаболизируются в печени с участием ферментных систем цитохрома Р450. Может повышаться концентрация диазепама, фенитоина, нифедипина, варфарина, аминопирина и дисульфирама при одновременном применении омепразола. Как правило, такое повышение не имеет существенного значения для клиники при применении омепразола в обычных дозах. Однако рекомендуется контролировать состояние пациента в начале лечения и при прекращении приема препарата, в случае необходимости соответствующим образом изменить дозы диазепама, фенитоина, варфарина и дисульфирама.
При одновременном применении может повышаться концентрация как кларитромицина, так и омепразола в плазме крови.
В результате сниженной кислотности содержимого желудка может измениться абсорбция ампициллина, кетоконазола и препаратов железа. Эффективность преднизолона и циклоспорина может снижаться, поэтому иногда необходимо корректировать дозы циклоспорина.
При сочетанном применении антацидов, амоксициллина, дигоксина, теофиллина, лидокаина, хинидина, метопролола или пропранолола не отмечали клинически значимого взаимодействия.
Побочные действия
при непродолжительном приеме препарата нежелательные эффекты возникают редко и обычно бывают слабыми и временными, чаще — в начале лечения. Тяжелые нежелательные эффекты отмечают очень редко.
Во время лечения омепразолом у более чем 1% пациентов отмечены следующие эффекты, но они не всегда связаны с лечением: боль в животе, тошнота, диарея, запор, метеоризм, рвота, изжога, головная боль, кашель, сыпь на коже и боль в спине. Как правило, такие побочные эффекты не требуют прекращения лечения.
В единичных случаях сообщали о перечисленных ниже побочных эффектах (такие эффекты отмечали у менее чем 1% пациентов):
• общие — реакции повышенной чувствительности (крапивница, прурит, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, очень редко — анафилактические реакции), горячка, повышенная утомляемость, общая слабость;
• метаболические — увеличение массы тела, гипогликемия, гипонатриемия;
• со стороны кожных покровов — пурпура, петехии, дерматит, сухость кожи и ангидроз, алопеция; в исключительных случаях отмечались тяжелые генерализованные реакции, такие как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона, полиморфная эритема;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — стенокардия, тахикардия, брадикардия, повышение ЧСС, гипертензия, васкулит, периферические отеки;
• со стороны пищеварительного тракта — боль в пищеводе, панкреатит, анорексия, раздражение толстого кишечника, изменение цвета испражнений, кандидоз пищевода, атрофия слизистой оболочки языка, сухость во рту; длительное изменение кислотности желудочного сока может повысить риск развития желудочно-кишечных инфекций; у некоторых пациентов с синдромом Золлингера — Эллисона наблюдали карциноиды гастродуоденальной локализации (возможно в связи с основным заболеванием);
• со стороны печени — некоторое повышение показателей активности ферментов печени и уровня билирубина; отмечались только единичные случаи заметного повышения этих значений и единичные случаи клинических проявлений нарушения функции печени при таких патологических процессах, как гепатит, некроз печени, печеночная энцефалопатия;
• со стороны органов дыхания — эпитаксис (носовое кровотечение);
• со стороны опорно-двигательного аппарата — миалгия, боль в костях, мышечные спазмы/судороги, мышечная слабость;
• со стороны органов чувств — звон в ушах, умеренные нарушения зрения и слуха;
• со стороны нервной системы/психические расстройства — агрессивность, депрессия, апатия, сонливость, галлюцинации, спутанность сознания, нарушения сна, нервозность, беспокойство, тремор, головокружение, парестезии;
• урогенитальные нарушения — интерстициальный нефрит, инфекции мочевыводящих путей, пиурия, протеинурия, гематурия, гликозурия, повышение уровня креатинина в плазме крови, гинекомастия, боль в яичках;
• со стороны системы крови — единичные случаи панцитопении, агранулоцитоз, анемия (в том числе гемолитическая), нейтропения, тромбоцитопения и лейкоцитоз.
Условия и сроки хранения
в защищенном от влаги месте при температуре до 25 °С.
Показания
пептическая язва желудка, включая язвы, связанные с приемом НПВП; пептическая язва двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения; неязвенная диспепсия; при эрадикации Helicobacter pylori в схемах антихеликобактерной терапии; синдром Золлингера — Эллисона и другие состояния, связанные с гиперсекрецией желудочного сока.
Ультоп в капсулах по 10 мг рекомендован для кратковременного лечения неязвенной диспепсии; для длительного поддерживающего лечения с целью предотвращения рецидивов гастроэзофагеального рефлюкса или дуоденальной язвы (при неэффективности антихеликобактерных схем).
Препарат также показан при язвенном эзофагите у детей в возрасте старше 2 лет.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Особые указания
Ультоп следует принимать натощак, предпочтительно утром до завтрака, так как прием пищи замедляет всасывание омепразола. У лиц, употребляющих алкоголь, при приеме омепразола не отмечено изменений фармакокинетики и метаболизма этанола.
Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах пищеварительного тракта, так как прием Ультопа может устранять симптоматику онкологического заболевания.
Не требуется коррекции дозы препарата для пациентов пожилого возраста и для больных с нарушением функции почек. Диализ, проводимый у пациентов с хроническими заболеваниями почек, не влияет на фармакокинетику омепразола.
Доза препарата для пациентов с циррозом печени не должна превышать 20 мг/сут.
Биодоступность омепразола повышается у пациентов с циррозом печени, однако не отмечали повышения токсичности препарата.
Безопасность применения омепразола в период беременности не установлена. Применение возможно только в том случае, если ожидаемая польза от проводимой терапии превышает возможный риск для плода. Кормление грудью не рекомендуют в период лечения препаратом.
Препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами или выполнение работ с использованием технических средств, требующих быстроты реакции.
