Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. 70 мг, № 4
• Алендроновая кислота 70 мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.
• 1 таблетка содержит 91,36 мг алендроната натрия тригидрата, что соответствует 70 мг алендроновой кислоты.
№ UA/4133/01/01 от 23.01.2006 до 23.01.2011
Фармакологическое действие
алендроновая кислота — бисфосфонат, угнетающий остеокласную резорбцию костей без прямого эффекта на их формирование. В доклинических исследованиях выявлена тропность препарата к местам активной резорбции кости.
Средняя биодоступность алендроната у женщин при приеме внутрь утром натощак за 2 ч до еды (в диапазоне доз от 5 до 70 мг) составляет 0,64%. Биодоступность снижалась до 0,46 и 0,39% при приеме алендроната за 1 ч или за 1/2 ч до еды. В целом эффективность препарата достаточна, если его принимать по меньшей мере за 1/2 ч до первого приема пищи.
Биодоступность незначительна, если алендронат принимается во время завтрака или в течение 2 ч после него. При приеме алендроната с кофе или апельсиновым соком биодоступность уменьшается приблизительно на 60%.
У здоровых добровольцев пероральный прием преднизона (по 20 мг 3 раза в день в течение 5 дней) не вызвал клинически значимого изменения биодоступности алендроната (последняя повышалась в среднем на 20–44%).
Средний объем распределения в состоянии равновесной концентрации (за исключением костей) у человека составляет как минимум 28 л. Концентрация препарата в плазме крови после перорального приема в терапевтической дозе слишком мала для аналитического определения (?5 нг/мл). Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 78%. В организме человека не метаболизируется.
Дозировка
рекомендованная доза — внутрь по 1 таблетке (70 мг) 1 раз в неделю. Препарат назначают только взрослым. Таблетку необходимо принимать по меньшей мере за 30 мин до первого приема пищи, напитка, либо ее принимают днем, запивая водой. Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые лекарственные средства могут уменьшать всасывание алендроната.
Для снижения раздражающего действия препарата на слизистую оболочку полости рта и пищевода необходимо:
• принимать препарат, запивая полным стаканом воды (не менее 200 мл) утром, после того как пациент встал с постели;
• нельзя разжевывать или рассасывать таблетку в полости рта, поскольку при этом существует риск возникновения язв ротовой полости и глотки;
• первый прием пищи возможен лишь через 30 мин после приема таблетки;
• после приема таблетки пациенты не должны лежать как минимум еще 30 мин;
• препарат нельзя принимать перед сном или лежа в постели после ночного сна;
• необходимо дополнительно принимать препараты кальция и витамина D при недостаточном поступлении этих веществ с пищей.
У больных с клиренсом креатинина ?35 мл/мин, а также у лиц пожилого возраста (старше 65 лет) необходимости в коррекции дозы препарата нет. Больным с клиренсом креатинина ?35 мл/мин принимать препарат не рекомендуется в связи с отсутствием опыта его применения у таких пациентов. Действие препарата у детей не изучалось, поэтому назначать его им не следует. Не исследовалось действие препарата и при лечении остеопороза, обусловленного приемом ГКС.
Передозировка
проявляется гипокальциемией, гипофосфатемией, эзофагитом, гастритом или язвой верхнего отдела ЖКТ.
Больной должен находиться в вертикальном положении и выпить молоко или антациды. В связи с риском раздражения пищевода не стоит вызывать рвоту.
Лекарственное взаимодействие
пища и напитки (включая минеральную воду), пищевые добавки, содержащие кальций, антациды и некоторые лекарственные препараты могут ухудшать всасывание алендроната при сочетанном приеме. Больные должны подождать хотя бы 30 мин после приема препарата, прежде чем принимать любое другое пероральное лекарственное средство. Других клинически значимых взаимодействий не выявлено.
Во время приема алендроната в клинических испытаниях некоторые пациенты получали эстрогенсодержащие лекарственные препараты (вагинально, трансдермально или перорально).
Не выявлено каких-либо побочных эффектов, связанных с их одновременным приемом.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ — дисфагия, эзофагит, боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм. Редко — тошнота, рвота, гастрит, мелена, стриктура пищевода, язвы слизистой оболочки полости рта и глотки, язва пищевода, перфорация язвы пищевода с кровотечением.
Со стороны костно-мышечной системы — боль в костях, мышцах и суставах.
Со стороны нервной системы — головная боль.
Со стороны органа зрения — увеит, склерит.
Аллергические реакции — крапивница, ангионевротический отек; сообщалось о единичных случаях возникновения синдромов Стивенса — Джонсона и Лайелла.
Другие — сыпь, зуд, эритема, фотодерматоз, симптоматическая гипокальциемия.
Данные лабораторных исследований — незначительное и преходящее снижение уровней кальция и фосфатов в сыворотке крови.
Типичные симптомы в связи с началом лечения — миалгия, недомогание, редко — лихорадка.
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Показания
лечение постклимактерического остеопороза, снижение риска возникновения вертебральных и/или бедренных переломов.
Противопоказания
период беременности и кормления грудью,стриктура или ахалазия пищевода; неспособность пациента стоять или сидеть прямо в течение по меньшей мере 30 мин; непереносимость компонентов препарата; гипокальциемия.
Особые указания
необходимо прекратить прием препарата, если у больного возникли симптомы раздражения пищевода, такие, как дисфагия, боль при глотании или боль за грудиной, появилась изжога или ухудшилось течение уже существующей.
Если больной пропустил прием препарата, необходимо принять 1 таблетку утром после того, как он об этом вспомнит. Нельзя принимать 2 таблетки в 1 сутки, но необходимо возобновить прием препарата 1 раз в неделю в выбранный ранее день.
В случае гипокальциемии необходимо восполнить запасы кальция в организме до начала лечения алендронатом. В процессе лечения алендронатом может снизиться уровень кальция и фосфатов в сыворотке крови. Это снижение обычно незначительно и бессимптомно. Однако сообщалось о симптоматической гипокальциемии, иногда тяжелой и обычно у пациентов с соответствующими предрасполагающими факторами (например с сопутствующим гипопаратиреозом, дефицитом витамина D или мальабсорбцией кальция). Адекватный прием кальция и витамина D особенно важен для пациентов, принимающих ГКС.
Препарат не назначают больным с редкими наследственными заболеваниями — непереносимостью галактозы, дефицитом лактаз или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами.
