Фармакологическое действие
Оспамокс антибиотик пенициллинового ряда, относящийся к большой группе бета-лактамных противомикробных препаратов. Амоксициллин – активный компонент препарата Оспамокс - относится к подгруппе аминопенициллинов. Препарат обладает выраженным бактерицидным эффектом, активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Механизм действия препарата заключается в способности амоксициллина угнетать синтез пептидогликана – биополимера составляющего основу клеточной мембраны бактерий. Нарушение образования пептидогликана под действием амоксициллина происходит на заключительной стадии синтеза, вследствие угнетения ферментативной активности пенициллинсвязывающих белков. За счет изменения структуры клеточной мембраны бактерий в период их роста и размножения, отмечается нарушение целостности клеточных оболочек, вследствие чего происходит лизис бактерий. Амоксициллин не оказывает специфического токсического действия на организм человека, так как у млекопитающих отсутствуют пептидогликан и пенициллинсвязывающие белки, которые являются мишенью действия препарата.
Амоксициллин относится к незащищенным пенициллинам и разрушается под действием бета-лактамаз, в частности пенициллиназы, вырабатываемых некоторыми штаммами микроорганизмов, поэтому бактерии, продуцирующие пенициллиназу резистентны к действию препарата Оспамокс.
Препарат эффективен в терапии инфекционных заболеваний, вызванных различными микроорганизмами, чувствительными к действию амоксициллина, в том числе:
Грамположительные аэробные бактерии: Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp.(исключением являются штаммы продуцирующие бета-лактамазы).
Грамотрицательные аэробные бактерии: Escherichia coli, Shigella spp., Listeria spp., Erysipelothrix rhysiopathiae, Spirochaeta (Leptospira, Treponema, Borrelia) и Streptobacilli spp., Corynebacterium spp., Campilobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Neisseria meningitidis, Actinomycetes spp., Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Spirillum minus, Klebsiella spp., Bacillus anthracis.
Грамотрицательные бактерии: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Некоторые микроорганизмы (в том числе Streptococcus viridans, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Bacteroides melaninogenicus и Fusobacterium spp.) непостоянно чувствительны к действию амоксициллина, поэтому препарат Оспамокс может быть назначен только при наличии положительных тестов чувствительности.
К действию препарата не чувствительны Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Moraxella catarrhalis, Proteus, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serracia, Bacteroides fragilis, Chlamidia, mycoplasma, Riketsia.
После перорального применения абсорбция амоксициллина происходит в тонком кишечнике.
Биодоступность препарата составляет от 75 до 90% в зависимости от принятой дозы, при приеме от 250 до 750мг препарата биодоступность линейно пропорциональна дозе, однако при применении более высоких доз препарата биодоступность несколько снижается. Прием пищи не влияет на скорость и степень абсорбции амоксициллина. Максимальная плазменная концентрация препарата отмечается спустя 1-2 часа после перорального применения. Для амоксициллина характерна низкая степень связи с белками плазмы (не более 17%).
Препарат хорошо распределяется во всех тканях и биологических жидкостях организма, проникает через гематоплацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Высокие терапевтические концентрации препарата создаются в гное, бронхиальном секрете, желчи.
Амоксициллин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако у пациентов, страдающих менингитом, этот показатель увеличивается.
Некоторая часть препарата метаболизируется с образованием фармакологически неактивной пенициллиновой кислоты. Выводится преимущественно почками, в незначительном количестве выделяется с желчью. Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек составляет около 1-2 часов, у пациентов с нарушением функции почек – 5-20 часов.
Показания к применению
Препарат применяется в терапии инфекционных заболеваний различной локализации, вызванных микроорганизмами чувствительными к действию амоксициллина:
Инфекционные заболевания ЛОР-органов и органов дыхательной системы: бактериальная пневмония, острый и хронический бронхит, острый средний отит, синусит, фарингит, абсцесс легких. Препарат также применяется для лечения пациентов, с начальной стадией коклюша.
Инфекционные заболевания органов мочевыводящей системы: пиелонефрит, простатит, цистит, уретрит. Кроме того, препарат может быть назначен для лечения бессимптомной бактериурии у беременных.
Инфекционные заболевания органов репродуктивной системы: септический аборт, эндометрит, андексит. Препарат также применяется для терапии неосложненной гонореи.
Инфекционные заболевания мягких тканей и кожи: вторично инфицированный дерматит, рожа, импетиго.
Инфекционные заболевания органов желудочно-кишечного тракта, печени и желчевыводящих путей: брюшной тиф, паратиф, холецистит (без явлений холестаза), шигеллез, носительство сальмонеллы. Препарат также применяется в схемах эрадикации Helicobacter pylori.
Кроме того, препарат применяется для терапии пациентов с лептоспирозом, листериозом и инфекционным эндокардитом.
В случаях, когда нет необходимости в парентеральном введении антибиотиков, препарат
Оспамокс может быть назначен для терапии бактериального менингита, септицемии, а также для профилактики инфекционных заболеваний при проведении небольших хирургических операций.
Способ применения
Препарат принимают перорально, таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания и личных особенностей пациента.
Взрослым при острых инфекционных заболеваниях средней степени тяжести обычно назначают по 500мг препарата 3 раза в день через равные промежутки времени.
Взрослым при тяжелых инфекционных заболеваниях, а также при хронических инфекционных заболеваниях и в период рецидивов обычно назначают по 750-1000мг препарата 3-4 раза в день через равные промежутки времени.
При острой неосложненной гонорее обычно назначают однократный прием 3г амоксициллина в комбинации с 1г пробенецида.
Взрослым для лечения неосложненных инфекционных заболеваний органов мочевыводящей системы обычно назначают прием 3г амоксициллина 2 раза с интервалом 12 часов.
При проведении хирургических вмешательств взрослым для профилактики эндокардита обычно назначают 3г препарата за 60 минут до начала операции. В случае необходимости спустя 6 часов назначают повторный прием препарата в дозе 3г.
Длительность курса лечения обычно составляет 5-7 дней. Длительность курса лечения инфекционных заболеваний вызванных стрептококками должна составлять не менее 10 дней.
После исчезновения клинических проявлений заболевания следует продолжать прием препарата Оспамокс в течение 2-3 дней.
Пациентам с почечной недостаточность и клиренсом креатинина менее 30мл/мин требуется коррекция дозы амоксициллина или увеличение интервалов между приемами препарата:
Пациентам с почечной недостаточностью и клиренсом креатинина от 10 до 30мл/мин обычно назначают прием 500мг препарата каждые 12 часов.
Пациентам с почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 10мл/мин обычно назначают прием 500мг препарата каждые 24 часа.
Пациентам с почечной недостаточностью противопоказано применение препарата короткими курсами с разовой дозой амоксициллина 3г.
Максимальная суточная доза препарата для пациентов, страдающих анурией, составляет 2г.
Детям в возрасте от 10 до 14 лет обычно назначают по 1 таблетке препарата Оспамокс 500 2 раза в день через равные промежутки времени.
Детям в возрасте от 14 до 18 лет обычно назначают по 1 таблетке препарата Оспамокс 500 3 раза в день через равные промежутки времени.
Максимальная суточная доза препарата для детей с массой тела менее 40кг составляет 100мг/кг массы тела. Детям с массой тела более 40кг дозы препарата соответствуют дозам, рекомендованным для взрослых.
Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится пациентами, иногда при применении препарата Оспамокс у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, метеоризм, боли в эпигастральной области, нарушения стула, сухость во рту. В единичных случаях отмечалось временное изменение цвета зубов и окрашивание языка в черный цвет. Кроме того, у некоторых пациентов при применении препарата Оспамокс отмечалось изменение вкусовых ощущений.
Со стороны печени: временное изменение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: гиперкинезия, головокружение, обморок. У пациентов с нарушением функции почек, а также при применении высоких доз препарата возможно развитие судорог.
Со стороны почек: интерстициальный нефрит.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь, мультиформная эритема, экзантема, эксфолиативный дерматит. Кроме того, возможно развитие синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза, отека Квинке и анафилактического шока.
Другие: лекарственная лихорадка, развитие суперинфекции, грибковых поражений слизистых оболочек, в том числе оральный и вагинальный кандидоз.
При развитии побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата и обратится к лечащему врачу.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, а также антибиотикам пенициллинового ряда. Препарат не применяют для лечения пациентов с повышенной индивидуальной чувствительностью к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам.
Препарат в форме таблеток покрытых оболочкой не применяется для лечения детей в возрасте младше 10 лет.
Препарат не применяют для терапии пациентов, страдающих инфекционным мононуклеозом, острым лимфолейкозом и эпилепсией.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции почек и менингитом, так как у них повышен риск развития судорог.
Кроме того, препарат с осторожностью применяют у пациентов с аллергическим диатезом и бронхиальной астмой.
Беременность
Амоксициллин не обладает эмбриотоксическим, мутагенным и тератогенным эффектом, однако хорошо проникает через гематоплацентраный барьер и создает высокие концентрации в амниотической жидкости и тканях плода. Препарат Оспамокс может быть назначен в период беременности лечащим врачом, в случае если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальные риски для плода. Препарат в период беременности необходимо применять в минимальных эффективных дозах.
Амоксициллин в незначительном количестве выделяется с грудным молоком. Применение препарата в период лактации возможно только по назначению лечащего врача, который, оценив риски для ребенка, должен решить вопрос о возможном прерывании грудного вскармливания.
Лекарственное взаимодействие
Амоксициллин при одновременном применении способствует увеличению плазменных концентраций дигоксина за счет увеличения его абсорбции. При необходимости назначения препарата Оспамокс пациентам, получающим терапию дигоксином, следует корректировать дозу последнего.
Отмечается увеличение плазменных концентраций амоксициллина при его одновременном применении с фенилбутазоном, пробенецидом, оксифенбутазоном, индометацином, сульфинперазоном и ацетилсалициловой кислотой.
При применении препарата с антибиотиками, обладающими бактериостатическим эффектом, терапевтический эффект препарата Оспамокс значительно снижается.
Препарат можно применять в комплексе с бактерицидными лекарственными средствами, при наличии положительных тестов чувствительности.
Антациды снижают абсорбцию амоксициллина при одновременном применении.
При назначении препарата в комбинации с аллопуринолом возможно развитие кожных аллергических реакций.
При применении препарата Оспамокс сочетано с пероральными контрацептивами возможно снижение эффективности последних.
Передозировка
При применении препарата в дозах, превышаемых рекомендуемые, у пациентов отмечается развитие тошноты, рвоты и нарушений стула, вследствие которых возможно развитие нарушений водно-солевого баланса.
Специфического антидота нет. При передозировке препарата Оспамокс показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и солевых слабительных. При развитии нарушений водно-солевого баланса необходимо проводить мероприятия для поддержания баланса воды и электролитов в организме.
Препарат выводится при гемодиализе, поэтому при тяжелых передозировках амоксициллина показано проведение сеансов гемодиализа.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 500мг активного вещества, по 12 штук в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.
Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 1000мг активного вещества, по 12 штук в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.
Условия хранения
Препарат рекомендуется хранить в сухом месте, защищенном от прямых солнечных лучей, при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 4 года.
Состав
- 1 таблетка, покрытая оболочкой, Оспамокс 500 содержит:
- Амоксициллина тригидрата (в пересчете на амоксициллин) – 500мг;
Вспомогательные вещества.
- 1 таблетка, покрытая оболочкой, Оспамокс 1000 содержит:
- Амоксициллина тригидрата (в пересчете на амоксициллин) – 1000мг.
Вспомогательные вещества.
