Форма выпуска, состав и упаковка
• р-р д/инф. 5 мг/мл бутылка 100 мл
• р-р д/инф. 5 мг/мл бутылка 200 мл
• р-р д/инф. 5 мг/мл контейнер 100 мл
• р-р д/инф. 5 мг/мл контейнер 200 мл
• Орнидазол 5 мг/мл
№ UA/10684/01/01 от 06.05.2010 до 06.05.2015
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Орнигил — производное антибиотическое средство 5-нитроимидазола, оказывает антибактериальное действие, подобное действию метронидазола и других 5-нитроимидазолов.
Эффективен относительно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Gardnerella vaginalis, Bacteroides и Clostridium spp., Fusobacterium и анаэробных кокков. Оказывает антипротозойное действие против Balantidium coli, Blastocystis hominis, Trichomonas vaginalis, Trichonomus foetus, Giardia intesinalis и Entamoeba histolytica.
По механизму действия Орнигил — ДНК-тропный препарат с избирательной активностью относительно микроорганизмов, имеющих ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферридоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушая процессы репликации и транскрипции ДНК.
Кроме того, продукты метаболизма препарата обладают цитотоксическими свойствами и угнетают процессы клеточного дыхания.
Фармакокинетика. При в/в капельном введении в начальной дозе 15 мг/ч и при дальнейшем введении в дозе 7,5 мг/кг массы тела каждые 6 ч максимальная равновесная концентрация составляет 26 мкг/мл, а минимальная — 18 мкг/мл. Орнидазол распределяется во многих тканях и биологических жидкостях организма, таких как желчь, слюна, плевральная, перитонеальная жидкости и СМЖ (около 43% концентрации в плазме крови), влагалищный секрет, костная ткань, печень, эритроциты. Связывание с белками плазмы крови составляет ‹20%. Орнидазол проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко. В организме метаболизируется около 30–60% препарата путем гидроксилирования, окисления и глюкурирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает антипротозойное и антибактериальное действие.
Орнидазол выводится преимущественно с мочой (60–80%), частично — с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов на протяжении 5 сут после однократного введения.
Дозировка
препарат вводят в/в на протяжении 15–30 мин.
При анаэробной инфекции взрослым и детям в возрасте старше 12 лет применяют в начальной дозе 500–1000 мг, затем по 500 мг каждые 12 ч или по 1000 мг каждые 24 ч на протяжении 5–10 дней (ступенчастая доза). После стабилизации состояния пациента, следует перейти на пероральный прием орнидазола (например таблетки по 500 мг, по 1 таблетке каждые 12 ч).
Детям в возрасте до 12 лет с массой тела 6 кг суточную дозу назначают из расчета 20 мг/кг массы тела, распределенную на 2 введения, на протяжении 5–10 дней.
Для профилактики анаэробных инфекций взрослым и детям в возрасте старше 12 лет Орнигил вводят в/в в дозе 500–1000 мг за полчаса перед оперативным вмешательством.
Для профилактики смешанных инфекций Орнигил следует применять в сочетании с аминогликозидами, пенициллином или цефалоспоринами. Вводить препараты необходимо раздельно.
Амебная дизентерия с тяжелым течением, все внекишечные формы амебиаза. Для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет первое введение составляет 500–1000 мг, далее — по 500 мг каждые 12 ч на протяжении 3–6 дней.
Детям в возрасте до 12 лет Орнигил вводят из расчета 20–30 мг/кг массы тела, распределенные на 2 введения.
При нарушении функции почек увеличивают интервал между введениями или снижают разовую и суточную дозу препарата.
Передозировка
Симптомы: потеря сознания, головная боль, головокружение, тремор, судороги, депрессия, периферический неврит, тошнота, рвота.
Лечение: симптоматическое, специфический антидот неизвестен.
Лекарственное взаимодействие
Орнидазол потенцирует действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозы. Орнидазол увеличивает период миорелаксирующего действия векурония бромида.
Концентрация препарата снижается при одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин) и повышается при одновременном применении с ингибиторами микросомальных систем печени, в частности с блокаторами Н2-рецепторов (циметидин).
При применении с другими производными 5-нитроимидазола сообщалось о частных случаях периферического неврита, психической депрессии, эпилептиформных судорог.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ: металлический привкус, сухость во рту, налет на языке, тошнота, потеря аппетита, боль в животе, диарея, рвота, изменение показателей печеночных проб.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, ригидность мышц, нарушение координации движений, атаксия, судороги, спутанность сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии.
Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек; кожная сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: умеренная лейкопения, потемнение цвета мочи, сердечно-сосудистые нарушения.
Условия и сроки хранения
хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Показания
парентеральное введение препарата показано в случаях острой и тяжелой инфекции или когда пероральное применение невозможно при таких заболеваниях и состояниях:
- анаэробные системные инфекции, вызванные чувствительной к орнидазолу микрофлорой: септицемия, менингит, перитонит, послеоперационные раневые инфекции, послеродовой сепсис, септический аборт и эндометрит;
- профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при хирургических вмешательствах (особенно при операциях на ободочной и прямой кишке), при гинекологических операциях;
- амебная дизентерия с тяжелым течением, все внекишечные формы амебиаза, лямблиоз, абсцесс печени.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- органические заболевания ЦНС;
- эпилепсия, рассеянный склероз;
- нарушение кровообращения;
- хронический алкоголизм;
- I триместр беременности и период кормления грудью;
- масса тела ‹6 кг.
Особые указания
с осторожностью назначать больным с недостаточностью функции печени (необходимо снизить дозирование), больным с поражением головного мозга, нарушением кроветворения (высокий риск развития лейкопении, нейтропении); пациентам, злоупотребляющим алкоголем.
Несовместимость. Р-р не смешивают с другими лекарственными средствами.
Применение в период беременности и кормления грудью. Орнигил противопоказан в I триместр беременности. Во II и III триместр препарат назначают только по абсолютным показаниям.
При необходимости применения препарата Орнигил в период кормления грудью грудное вскармливание необходимо прекратить.
Дети. Данных о противопоказаниях для приема препарата у детей в возрасте до 1 года нет, если масса тела ребенка составляет не меньше 6 кг.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Орнигил снижает способность концентрировать внимание и скорость психомоторных реакций.
Возможность таких проявлений необходимо учитывать для пациентов, управляющих транспортными средствами или работающих с другими механизмами.
