Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. 200 мг, № 10
• Офлоксацин 200 мг
№ UA/0838/01/01 от 26.03.2009 до 26.03.2014
Фармакологическое действие
офлоксацин — противомикробный препарат широкого спектра действия группы фторхинолонов. Механизм его бактерицидного действия связан с ингибированием ДНК-гиразы, фермента, который принимает участие в синтезе молекулы ДНК, что в конечном результате приводит к нарушению процесса деления бактерий и их гибели.
Офлоксацин действует на: грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, грамотрицательные микроорганизмы — Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Сitrobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Klebsiella spp. (в том числе K. pneumoniae), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Propionibacterium acnes, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Рrоvidencia spp., Рseudomonas spp. (в том числе Рseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp., Shigella sonnei, Vibrio spp., Yersinia spp., анаэробные микроорганизмы — Clostridium perfringens, Enterococcus faecalis, внутриклеточные микроорганизмы — Сhlamydia spp., Legionella pneumophilа, Мусаplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium tuberculosis (включая мультирезистентные штаммы).
Фармакокинетика. После приема внутрь офлоксацин быстро и почти полностью всасывается (около 95%). Максимальная концентрация его в крови достигается через 1–2 ч после приема. С белками плазмы крови связывается около 25% офлоксацина. Хорошо проникает в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги) большинства органов и тканей, создает высокие концентрации в моче, желчи, слюне, мокроте, секрете предстательной железы, почках, печени, желчном пузыре, коже, легких, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
В печени (около 5%) превращается в N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацин. Выводится в неизмененном виде главным образом с мочой (до 90%); в небольшом количестве выделяется с желчью, калом, грудным молоком. Период полувыведения (независимо от дозы) составляет 4,5–7 ч. После однократного применения внутрь в дозе 0,2 мг выявляется в моче в течение 20–24 ч.
При заболеваниях печени или почек экскреция может замедляться. Повторное назначение не приводит к кумуляции.
Дозировка
Офлоксацин принимают перорально натощак или во время еды.
Доза и продолжительность лечения зависят от тяжести и вида инфекции, общего состояния больного и функции почек.
Взрослые принимают по 1–2 таблетки 2 раза в сутки (утром и вечером). Максимальная суточная доза составляет 800 мг.
При острых инфекциях обычно достаточно курса лечения длительностью 7–10 дней. Средняя продолжительность курса лечения для инфекций, вызванных Salmonella, составляет 7–8 дней; 3–5 дней — для инфекций, вызванных Shigella; 3 дня — для кишечных инфекций, вызванных E. coli.
Продолжительность курса лечения — 7–10 дней (по показаниям прием можно продолжить до 1 мес).
При инфекциях дыхательных путей и ЛОР-органов Офлоксацин принимают 2 раза в сутки, суточная доза составляет 400 мг. При необходимости суточную дозу можно повысить до 800 мг.
При острой неосложненной гонорее принимают 2 таблетки (400 мг) однократно.
При негонорейном уретрите и цервиците принимают 2 таблетки (400 мг) однократно или разделив на 2 приема.
При неосложненных инфекциях нижних отделов мочеполовых путей Офлоксацин принимают 2 раза в сутки, суточная доза составляет 200–400 мг. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 800 мг. Курс лечения для таких инфекций составляет обычно 3 дня.
При инфекциях верхних отделов мочеполовых путей Офлоксацин принимают 2 раза в сутки, суточная доза составляет 200–400 мг. При необходимости суточную дозу можно повысить до 800 мг.
При инфекциях кожи и мягких тканей Офлоксацин принимают 2 раза в сутки, суточная доза — 400 мг.
При инфекциях брюшной полости Офлоксацин принимают 2 раза в сутки, суточная доза составляет 400 мг.
У пациентов с нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 400 мг.
При нарушении функции почек доза зависит от клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 20–50 мл/мин суточная доза — 100–200 мг. При клиренсе креатинина ?20 мл/мин и для пациентов, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, суточная доза — 100 мг.
У лиц пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.
Передозировка
Симптомы: сонливость, головокружение, спутанность сознания, судороги, тошнота, рвота, дезориентация, эрозивные поражения слизистых оболочек.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, форсированный диурез. Прием адсорбентов на протяжении первых 30 мин.
Лекарственное взаимодействие
антациды (препараты кальция и магния), сульфат железа, солевые слабительные средства, сукральфат, цинк, дименгидринат снижают всасывание и активность офлоксацина (интервал между приемами должен быть не менее 2 ч). Пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат тормозят выведение офлоксацина и могут повышать его токсичность. Офлоксацин повышает концентрацию глибенкламида в плазме крови.
При одновременном применении антагонистов витамина К необходим постоянный контроль времени свертывания крови, поскольку возможно снижение активности кумариновых производных.
При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал Q–T, необходимо соблюдаться осторожность: возможно развитие аритмии по типу вентикулярной тахикардии.
При комбинированном применении с инсулином, кофеином, теофиллином, циметидином, циклоспорином, НПВП, оральными антикоагулянтами и препаратами, метаболизирующимися при участии цитохрома Р450, необходимо постоянное наблюдение врача.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ: нечасто — тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, сухость во рту, энтероколит (в том числе геморрагический); редко — потеря аппетита; очень редко — псевдомембранозный колит.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко — преходящее повышение уровня печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ, ЛДГ, гамма-глутамилтрансферазы, ЩФ), повышение общего билирубина; очень редко — холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: нечасто — головокружение, головная боль, бессонница; редко — спутанность сознания, кошмарные сновидения, сонливость, галлюцинации, депрессия, беспокойство, психотическме реакции, неустойчивость походки, тремор, парестезии, периферическая невропатия, ощущение недостатка воздуха, приливы крови, повышение потовыделения, снижение скорости реакции, возбуждение, нарушение мышечной координации (экстрапирамидные нарушения), изменение вкуса, обоняния, зрения, фобии (в том числе светобоязнь), диплопия, расстройства цветовосприятия, приступы эпилепсии, гипестезия; очень редко — судороги, нарушение слуха (шум в ушах, потеря слуха); единичные случаи — психотические реакции и депрессия, сопровождающиеся поведением, угрожающим жизни пациента.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, гипертензия, тахикардия; редко — сосудистая недостаточность.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — апластическая анемия, лейкопения (в том числе агранулоцитоз), тромбоцитопения (включая тромбоцитопеническую пурпуру), панцитопения; единичные случаи — угнетение костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение выделительной функции почек; единичные случаи — острый интерстициальний нефрит, повышение уровня креатинина, ОПН.
Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь (в том числе пустуло-папулезного характера), зуд; очень редко — ангионевротический отек (в том числе лица, голосовых связок, гортани и глотки), жжение в глазах, сухой кашель, ринит, одышка, бронхоспазм, крапивница, лихорадка, васкулит, фотосенсибилизация, анафилактический/анафилактоидный шок, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона; единичные случаи — пневмонит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия, артралгия, мышечная слабость, характерное для фторхинолонов — разрыв сухожилия, рабдомиолиз, миопатия; единичные случаи — тендинит (немедленно прекратить лечение, провести иммобилизацию сухожилия, обратиться к ортопеду).
Прочие: редко — общая слабость; очень редко — гипогликемия (у больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемизирующие препараты), дисбактериоз, изменение цвета или расслоение ногтей, конъюнктивит, суперинфекция, развитие вторичной инфекции, аллергический пульмонит, острые приступы порфирии у пациентов с порфирией.
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Показания
инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
• инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции мочеполовой системы (гонорея, негонорейный уретрит, цервицит);
• инфекции брюшной полости;
• септицемия.
Противопоказания
• гиперчувствительность к офлоксацину или другим фторхинолонам, а также к компонентам препарата;
• поражение сухожилий фторхинолонами в анамнезе;
• возраст до 18 лет;
• период беременности и кормления грудью;
• эпилепсия и поражения ЦНС со сниженным судорожным порогом;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Особые указания
после исчезновения клинических признаков лечение продолжают еще 2–3 дня.
С особой осторожностью следует назначать пациентам с поражением ЦНС, сопровождающимся снижением порога судорожной активности (после черепно-мозговой травмы, инсульта, воспалительных процессов ЦНС), больным эпилепсией, атеросклерозом сосудов головного мозга.
Как и другие хинолоны, офлоксацин следует с осторожностью применять у пациентов, имеющих в анамнезе приступы эпилепсии (у больных с нарушением ЦНС, которые принимают НПВП, фенбуфен и подобные средства, снижающие порог судорожной активности). С осторожностью назначают пациентам при наличии фактора риска удлинения интервала Q–T, а именно: пожилой возраст, электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), сердечные заболевания, синдром удлинения интервала Q–T.
Во время лечения необходимо поддерживать нормальный диурез.
Во время лечения не следует подвергаться солнечному или ультрафиолетовому облучению (ртутно-кварцевая лампа, солярий) и воздержаться от приема алкоголя.
Применение Офлоксацина может приводить к ухудшению течения миастении.
Возможное учащение приступов порфирии у предрасположенных к ней больных.
В случае развития побочных эффектов, особенно со стороны ЦНС или аллергических реакций, лечение Офлоксацином необходимо прекратить.
Появление персистирующей диареи и/или диареи с примесью крови на фоне лечения Офлоксацином может быть проявлением псевдомембранозного колита. При подозрении на развитие такого осложнения лечение Офлоксацином необходимо прекратить и одновременно назначить неотложную антибактериальную терапию (внутрь — ванкомицин, тейкопланин или метронидазол).
С целью профилактики кристаллурии необходимо обеспечить достаточный питьевой режим.
Как и при лечении другими антибиотиками, продолжительное применение Офлоксацина может стать причиной вторичной инфекции, связанной с ростом резистентных к препарату микроорганизмов.
К Офлоксацину умеренно чувствительные Mycobacterium tuberculosis, что может привести к ложноотрицательным результатам бактериологической диагностики туберкулеза.
Во время лечения Офлоксацином возможно получение ложноотрицательных результатов по выявлению опиатов и порфиринов в моче.
Период беременности и кормления грудью. Офлоксацин противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Дети. Офлоксацин противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Рекомендуется воздержаться от деятельности, нуждающейтся в скорости психомоторных реакций (управление транспортом, работа с потенциально опасными механизмами), учитывая возможные побочные реакции со стороны нервной системы.
