Форма выпуска, состав и упаковка
• пор. д/п ин. р-ра 500 мг фл., № 1
№ UA/7650/01/01 от 22.01.2008 до 22.01.2013
• пор. д/п ин. р-ра 500 мг фл., ин балк, № 25
• Цефепим 500 мг
№ UA/7651/01/01 от 22.01.2008 до 22.01.2013
• пор. д/п ин. р-ра 1000 мг фл., № 1
№ UA/7650/01/02 от 22.01.2008 до 22.01.2013
• пор. д/п ин. р-ра 1000 мг фл., ин балк, № 25
• Цефепим 1000 мг
№ UA/7651/01/02 от 22.01.2008 до 22.01.2013
Фармакологическое действие
цефалоспориновый антибиотик IV поколения с широким спектром бактерицидного действия.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Бактерицидное действие цефепима обусловлено угнетением синтеза клеточной стенки бактерий. Цефепим высокоустойчив к действию большинства ?-лактамаз. Действует бактерицидно, включая большинство штаммов, резистентных к пенициллину или другим цефалоспориновым антибиотикам. Цефепим активен (как in vitro, так и in vivo) в отношении следующих микроорганизмов:
грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие ?-лактамазы, неактивен в отношении метициллинрезистентных штаммов), S. epidermidis (включая штаммы, продуцирующие ?-лактамазы); другие штаммы стафилококков, включая S. hominis, S. saprophyticus; Streptococcus pyogenes (стрептококки группы А); S. bovis (группа D), Streptococcus viridans;
грамотрицательные аэробы — Acinetobacter calcoaceticus (subsp. anitratus, lwoffi), Enterobacter spp., включая E. aerogenes, E. sakazakii; Escherichia coli, H. influenzae (включая штаммы, продуцирующие ?-лактамазы); H. parainfluenzae; Klebsiella spp., включая K. pneumoniae, K. oxytoca, K. oxaenae; Moraxella cacarrhalis (Branhamella catarrhalis, включая штаммы, продуцирующие ?-лактамазы); Morganella morganii; Proteus spp., включая P. mirabilis, P. vulgaris; Pseudomonas spp., включая P. aeruginosa, P. putida, P. stutzeri; Serratia (включая S. marcescens, S. liquefaciens);
анаэробы — Clostridium perfringens; Mobiluncus spp.
Фармакокинетика. Цефепим полностью всасывается после в/м введения.
После однократного введения терапевтические концентрации цефепима определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, бронхиальном секрете, тканях желчного пузыря, аппендикса и предстательной железы. При воспалении мозговых оболочек проникает через ГЭБ. Связывание цефепима с белками плазмы крови ?19% и не зависит от концентрации препарата в сыворотке крови.
T? цефепима — около 2 ч и не зависит от дозы препарата (при дозе 250 мг–2 г). У здоровых лиц при в/в введении в дозах до 2 г с интервалом 8 ч на протяжении 9 дней кумуляции препарата в организме не наблюдалось.
Цефепим метаболизируется с образованием N-метилпирролидина, который быстро превращается в соответствующий N-оксид. Около 80–85% цефепима экскретируется с мочой в неизмененном виде, главным образом за счет клубочковой фильтрации (общий клиренс препарата составляет около 120 мл/мин, средний почечный клиренс — 110 мл/мин), 1% — в виде N-метилпирролидина, 6,8% — в виде N-оксида и 2,5% — в виде эпимера цефепима.
У больных в возрасте старше 65 лет с неизмененной функцией почек нет необходимости корригировать дозу препарата.
Дозировка
Рекомендуемая схема применения для взрослых с нормальнойфункцией почек (возраст 16 лет и старше)
|
Участок введения и тип инъекции |
Дозировка |
Частота |
Продолжительность лечения (сутки) |
|
Инфекции мочеполового тракта (неосложненные и осложненные) |
500 мг-1г в/в или в/м |
Каждые 12 часов |
7-10 |
|
Инфекции кожи и кожных покровов |
2 г в/в |
Каждые 12 часов |
10 |
|
Пневмония |
1-2 г в/в |
Каждые 12 часов |
10 |
|
Интра-абдоминальные инфекции |
2 г в/в |
Каждые 12 часов |
7-10 |
|
Действенное снижение температуры пациентов с нейтропенией |
2 г в/в |
Каждые 8 часов |
7 |
Дети с 12 лет до 16лет или с массой тела до 40 кг- рекомендуемый режим дозирования по всем показаниям (исключая фебрильнуюнейтропению) - 50 мг/кг каждые 12 ч в/в; при фебрильной нейтропении - 50 мг/кгкаждые 8 ч. Максимальная разовая доза не должна превышать 2 г. Продолжительность лечениякак у взрослых.
При хронической почечной недостаточности дозу назначают взависимости от тяжести инфекции и клиренса креатинина: более 60 мл/мин - 0.5 г, 1 г или 2 г каждые 12 ч или 2 г каждые 8 ч, КК 30-60 мл/мин- 0.5 г,1 г или 2 г каждые 24 ч или 2 г каждые 12 ч, при КК 11-29мл/мин - 0.5 г,1 г или 2 г каждые 24 ч, менее 11мл/мин - 0.25 г,0.5 гили 1 гкаждые 24 ч; постоянный амбулаторный перитонеальный диализ - 0.5 г 1 г или 2 г каждые 48 ч. Пациентам,находящимся на гемодиализе, в 1-й день вводят 1 г, затем по 0.5 г каждые 24 ч для всехинфекций и по 1 гкаждые 24 ч для лечения фебрильной нейтропении. В день проведения гемодиализа,препарат вводят после окончания сеанса гемодиализа; желательно вводить цефепимкаждый день в одно и то же время.
Данные по применению препарата у детей с сопутствующейхронической почечной недостаточностью недоступны, однако, учитывая сходствофармакокинетики у детей и у взрослых, режим дозирования (уменьшение дозы илиувеличение интервала между введениями) у детей сходен с режимом дозирования увзрослых.
Для в/в введения растворяют в стерильной воде для инъекций,5% растворе декстрозы или 0.9% растворе натрия хлорида;
Для в/м введения - в стерильной воде для инъекций , в 0,5 и 1 % растворе лидокаина.
Приготовление раствора цефепима
|
Однократная доза или в/в /в/м введение |
Кол-во Растворителя(мл) |
Приблизительный допустимый объем (мл) |
|
Содержимое ампулы цефепим |
||
|
500 мг (в/в) |
5.0 |
5.6 |
|
500 мг (в/в) |
1.3 |
1.8 |
|
1 г (в/в) |
10.0 |
11.3 |
|
1 г (в/м) |
2.4 |
3.6 |
|
2 г (в/м) |
10.0 |
12.5 |
Способ введения: внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в)
Передозировка
энцефалопатия, судороги у пациентов с почечной недостаточностью.
Лечение: гемодиализ и симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
одновременное применение цефепима с аминогликозидами или диуретиками может привести к развитию нефротоксического эффекта.
Побочные действия
цефепим обычно хорошо переносится, но возможно развитие побочных эффектов.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе, диспепсия, кандидоз полости рта, колит (включая псевдомембранозный), изменение вкусовых ощущений; редко — гепатит и холестатическая желтуха.
Со стороны ЦНС и органов чувств: головокружение, головная боль, ощущение беспокойства, бессонница, парестезии, нарушение сознания, астения, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, вазодилатация, боль в области сердца, периферические отеки.
Со стороны дыхательной системы: кашель, боль в горле, одышка.
Изменения лабораторных показателей: повышение уровня АсАТ и АлАТ, общего билирубина в плазме крови, увеличение протромбинового времени.
Со стороны системы крови: анемия, эозинофилия, редко — нейтропения и лейкопения.
Местные реакции: флебит, воспаление в месте введения.
Аллергические реакции: анафилактический шок, зуд, сыпь, повышение температуры тела.
Другие: боль в спине, вагинит, повышенная потливость, развитие суперинфекций.
Условия и сроки хранения
при температуре не выше 25 °С.
Показания
инфекции, вызванные чувствительными к цефепиму микроорганизмами: инфекции нижних дыхательных путей (включая бронхит, пневмонию); осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит); инфекции кожи и мягких тканей; интраабдоминальные инфекции (включая перитонит и инфекции желчевыводящих путей); фебрильная нейтропения.
Противопоказания
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, антибиотикам цефалоспоринового ряда, пенициллинам и другим ?-лактамным антибиотикам, период беременности и кормления грудью.
Особые указания
применять только свежеприготовленный р-р. С осторожностью применяют препарат в комбинации с другими антибиотиками в связи с риском развития реакций повышенной чувствительности.
Период беременности и кормления грудью. Нет данных о безопасности применения цефепима в указанный период.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами. Возможно повышение скорости психомоторных реакций, поэтому следует воздерживаться от данных видов деятельности во время приема цефепима.
