Форма выпуска, состав и упаковка
• кап. глаз. 0,25 % фл.-капельн. 5 мл, № 1
• Тимолол 2,5 мг/мл
№ UA/7691/01/01 от 15.02.2008 до 15.02.2013
• кап. глаз. 0,5 % фл.-капельн. 5 мл, № 1
• Тимолол 5 мг/мл
№ UA/7691/01/02 от 15.02.2008 до 15.02.2013
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Тимолол является неселективным блокатором ?1– и ?2–адренорецепторов.
При местном применении препарат снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление. Снижение внутриглазного давления начинается через 30 мин после однократного закапывания препарата. Максимальный эффект наблюдается через 1–2 ч, а продолжительность действия составляет 24 ч.
Механизм гипотензивного действия тимолола точно не установлен. Результаты исследований показывают, что прежде всего это действие обусловлено снижением образования водянистой влаги. Однако в некоторых случаях наблюдалось небольшое улучшение оттока внутриглазной жидкости. В отличии от миотиков тимолол снижает внутриглазное давление, практически не влияя на аккомодацию и размер зрачка. Таким образом, нарушение остроты зрения вследствие изменения аккомодации встречается редко, а неясное или затуманенное зрение и ночная слепота, которые вызывают миотики, не развиваются. К тому же у пациентов с катарактой не происходит ухудшения зрения вследствие сужения зрачка.
Фармакокинетика. При местном применении тимолола малеат быстро проникает через роговицу. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой оболочки носа и слезные протоки. Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками.
У новорожденных и детей концентрация активного вещества существенно превышает его максимальную концентрацию в плазме крови взрослых.
Дозировка
Начальная доза 1 капля 0,25% р-ра препарата 2 раза в сутки. Если снижение внутриглазного давления недостаточное, дозу увеличивают до 1 капли 0,5% препарата 2 раза в сутки. Поскольку стабилизация внутриглазного давления после начала применения тимолола происходит на протяжении нескольких недель, оценка эффекта лечения проводится через 4 нед.
Переход на лечение тимололом больного, который ранее получал местную терапию другим блокатором ?–адренорецепторов, необходимо проводить на следующий день после применения суточной дозы последнего по 1 капле 0,25% препарата 2 раза в сутки в пораженный глаз. Если клинический эффект недостаточный, дозу можно увеличить до 1 капли 0,5% препарата 2 раза в сутки.
При монотерапии одним из местных противоглаукомных средств, которое не относится к группе блокаторов ?–адренорецепторов, первое время необходимо дополнить терапию назначением тимолола по 1 капле 0,25% р–ра в пораженный глаз 2 раза в сутки. На следующий день противоглаукомный препарат, который использовался ранее, отменяют и продолжают лечение тимололом. При необходимости дозу тимолола можно увеличить до 1 капли 0,5% препарата 2 раза в сутки.
Передозировка
данных о передозировке препарата нет.
Возможные симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.
Лечение: симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
одновременное применение системных блокаторов ?–адренорецепторов может вызвать усиление фармакологической активности каждого препарата.
Одновременное назначение глазных капель, которые содержат адреналин, может вызвать расширение зрачка.
Норматин усиливает действие миорелаксантив, потому препарат необходимо отменить за 48 ч до проведения хирургического вмешательства под общим наркозом.
Комбинированное применение препарата с блокаторами кальциевых каналов, симпатолитиками и блокаторами ?–адренорецепторов вызывает усиление артериальной гипотензии и брадикардии.
Комбинированное применение Норматина с пероральными и внутривенными антагонистами кальция может вызвать нарушение AV-проводимости, развитие артериальной гипотензии и левожелудочковой недостаточности.
Побочные действия
Местные реакции: раздражение и гиперемия конъюнктивы глаза, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия и гиперемия роговицы, диплопия.
Системные реакции встречаются редко.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, брадиаритмия, снижение АД, коллапс, AV–блокада.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Аллергические реакции: крапивница, экзема.
Условия и сроки хранения
при температуре 15–25 °С.
Показания
– повышенное внутриглазное давление;
– открытоугольная глаукома;
– глаукома на афакическом глазе и другие виды вторичной глаукомы;
– как дополнительное средство для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками);
– врожденная глаукома (при недостаточности других терапевтических средств).
Противопоказания
повышенная чувствительность, БА, ХОБЛ, кардиогенный шок, острая и хроническая сердечная недостаточность, AV-блокада II–III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, дистрофические заболевания роговицы, тяжелые аллергические воспаления слизистой оболочки носа, период кормления грудью, ранний детский возраст (недоношенные и грудные дети).
Особые указания
необходимо регулярное измерение внутриглазного давления и обследование роговицы.
Если пациент носит мягкие контактные линзы, то ему не следует применять глазные капли Норматин, поскольку консервант может отложиться в мягких контактных линзах и неблагоприятно повлиять на ткани глаза.
Необходимо снимать твердые контактные линзы перед закапыванием препарата и одевать их снова лишь через 15 мин.
При переведении больных на лечение препаратом Норматин может понадобиться коррекция рефракции после эффектов, вызванных миотиками, которые применялись ранее. В случае запланированного оперативного вмешательства с применением общей анестезии, необходимо отменить препарат за 48 ч.
Период беременности и кормления грудью. Применение глазных капель Норматин в период беременности возможно в том случае, когда ожидаемый эффект терапии для женщины превышает потенциальный риск для плода. На время лечения нужно прекратить кормление грудью.
Дети. На сегодняшний день безопасность и эффективность применения препарата для детей не установлены, потому его не следует применять у детей.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами. Препарат не оказывает негативного действия на способность управлять автомобилем и механизмами.
После вскрытия флакона препарат использовать в течение одного месяца!
