Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. гастрорезист. 20 мг, № 14, № 28, № 56
• Пантопразол 20 мг
Прочие ингредиенты: маннит (E421), кросповидон, натрия карбонат безводный, сорбит (E 420), кальция стеарат, гипромеллоза, повидон, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, сополимер метакриловой кислоты - этилакрилата (1:1), натрия лаурилсульфат, полисорбат 80, тальк, макрогол 6000.
№ UA/7955/01/01 от 17.04.2008 до 17.04.2013
• табл. гастрорезист. 40 мг, № 14, № 28, № 56
• Пантопразол 40 мг
Прочие ингредиенты: маннит (E421), кросповидон, натрия карбонат безводный, сорбит (E 420), кальция стеарат, гипромеллоза, повидон, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, сополимер метакриловой кислоты - этилакрилата (1:1), натрия лаурилсульфат, полисорбат 80, тальк, макрогол 6000.
№ UA/7955/01/02 от 17.04.2008 до 17.04.2013
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Пантопразол — замещенный бензимидазол, блокирующий секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического влияния на протонный насос париетальных клеток.
Пантопразол трансформируется в активную форму в кислой среде париетальных клеток, где он блокирует фермент H+/K+АТФазу, а именно конечный этап гидрофильной секреции соляной кислоты в желудке. Угнетение является дозозависимым и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока.
Лечение пантопразолом, как и другими ингибиторами протонного насоса и ингибиторами H2 рецепторов, вызывает снижение кислотности желудка и пропорциональное повышение выделения гастрина. Повышение гастрина имеет обратимый характер. Поскольку пантопразол связывается с ферментами, которые отдалены от клеточных рецепторов, он влияет на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолином, гистамином, гастрином). Эффективность препарата одинакова при пероральном применении или в/в введении.
Фармакокинетика. Пантопразол быстро всасывается, Сmax в плазме крови достигается даже после приема одной дозы 20 или 40 мг. В среднем Сmax в плазме крови 1–1,5 µг/мл для дозы 20 мг и 2–3 µг/мл — для дозы 40 мг достигается на протяжении 2–2,5 ч после приема и остается постоянной также после многократного введения. Объем распределения составляет приблизительно 0,15 л/кг, а клиренс — 0,1 л/ч/кг.
T? составляет около 1 ч. В нескольких случаях время выведения было увеличено. Благодаря специфическому связыванию пантопразола с протонным насосом париетальных клеток, T? не сопряжен с большей продолжительностью действия.
Фармакокинетика не меняется после однократного или многократного приема. В диапазоне доз 10–80 мг кинетика пантопразола в плазме крови является линейной как после перорального, так и после в/в введения.
Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет приблизительно 98%. Препарат почти полностью метаболизируется в печени. Основной путь выведения приблизительно 80% метаболитов пантопразола через почки, остальные — с калом. Основной метаболит как в плазме крови, так и в моче — дисметилпантопразол в соединении с сульфатом. T? основного метаболита (около 1,5 ч) ненамного длиннее, чем пантопразола.
Биодоступность. После перорального приема пантопразол абсорбируется полностью. Абсолютная биодоступность при пероральном приеме составляет приблизительно 77%. Употребление пищи не имеет влияния на значение показателя AUC, Сmax в плазме крови и биодоступность; меняется только начало действия.
Характеристика особых групп пациентов
Для пациентов с нарушением функции почек (включая тех, которые находятся на гемодиализе) нет необходимости в снижении дозы. Как и у здоровых людей, T? пантопразола короткий. Только очень небольшое количество пантопразола может быть диализовано. Несмотря на то что T? основного метаболита несколько возрастает (2–3 ч), он быстро выводится и не кумулирует.
У пациентов с циррозом печени (класс A и B по классификации Чайлд-Пью) T? увеличивается до 7–9 ч и в соответствии с этим в 5–7 раз увеличиваются значения AUC, Сmax пантопразола в плазме крови повышается в 1,5 раза по сравнению со здоровыми людьми.
Незначительное увеличение AUC и Сmax пантопразола в плазме крови у добровольцев пожилого возраста по сравнению с молодыми также не являются клинически значимыми.
Дозировка
Таблетки 20 мг
ГЭРБ легкой степени тяжести (таких симптомов, как изжога, заброс кислоты, боль при глотании)
Рекомендованная доза составляет 1 таблетку препарата Нольпаза 20 мг/сут. Симптоматика, как правило, исчезает через 2–4 нед лечения. Для лечения ассоциированного эзофагита, как правило, необходимо 4 нед. Если этого недостаточно, то нужно продолжить прием препарата на следующие 4 нед.
Продолжительное лечение и профилактика рецидива рефлюкс-эзофагита
Рекомендованная доза составляет 1 таблетку препарата Нольпаза 20 мг/сут. При ожидаемом обострении возможно увеличение дозы до 40 мг/сут, в таком случае, рекомендуется применение таблеток Нольпаза 40 мг. После устранения рецидива дозу снова можно уменьшить до 20 мг пантопразола в сутки.
Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом неселективных НПВП у пациентов группы риска, которым необходим прием НПВП длительное время
Рекомендованная доза составляет 1 таблетка препарата Нольпаза 20 мг/сут. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью ежедневная доза не должна превышать 20 мг пантопразола. Нет необходимости в уменьшении дозы пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушенной функцией почек.
Таблетки не следует разжевывать или разламывать. Таблетки нужно глотать целыми, запивая водой, перед приемом пищи, как правило до завтрака.
Таблетки 40 мг
Рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени
Рекомендованная доза препарата Нольпаза для взрослых 40 мг — составляет 1 таблетку в сутки. Как правило нужен 4-недельный курс лечения. Если этого недостаточно, то нужно продолжить прием препарата в течение последующих 4 нед.
Пептическая язва желудка
Рекомендованная доза препарата Нольпаза 40 мг составляет — 1 таблетку в сутки. Как правило нужен 4-недельный курс лечения. Если этого недостаточно, то необходимо продолжить прием препарата в течение последующих 4 нед.
Пептическая язва двенадцатиперстной кишки
Рекомендованная доза препарата Нольпаза 40 мг — 1 таблетка в сутки. Как правило необходим 2-недельный курс лечения. Если этого недостаточно, то следует продолжить прием препарата в последующие 2 нед.
Эрадикация Helicobacter pylori
У пациентов с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, имеющих положительный анализ на наличие бактерии Helicobacter pylori, для эрадикации этой бактерии нужна комбинированная терапия.
Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендованы следующие комбинации (в зависимости от резистентности):
(a) 40 мг Нольпаза 2 раза в сутки
+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки
+ 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки
(b) 40 мг Нольпаза 2 раза в сутки
+ 500 мг метронидазола 2 раза в сутки
+ 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки
(c) 40 мг Нольпаза 2 раза в сутки
+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки
+ 500 мг метронидазола 2 раза в сутки
Первую таблетку препарата Нольпаза 40 мг нужно принять перед завтраком, вторую перед приемом пищи вечером. Комбинированная терапия, как правило длится 7 дней. Ее можно продолжить максимум до 14 дней. Если необходимо дальнейшее лечение, следует принимать препарат Нольпаза в дозах, которые используются для лечения пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
Синдром Золлингера — Эллисона и другие патологические состояния гиперсекреции
Начальная суточная доза при продолжительном лечении составляет 80 мг. При необходимости дозу можно титровать, увеличивая или уменьшая, в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. Если ежедневная доза составляет более 80 мг, ее следует разделить на 2 приема. Возможно временное повышение дозы больше 160 мг пантопразола, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, который необходим для адекватного контроля секреции кислоты. Продолжительность лечения синдрома Золлингера — Эллисона и других состояний повышенной кислотности желудка должна быть установлена в соответствии с клинической необходимостью.
У пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности ежедневная доза должна быть уменьшена до 1 таблетки препарата Нольпаза 40 мг, которую нужно принимать через день. Кроме того, у таких пациентов на протяжении лечения необходимо контролировать ферменты печени. В случае повышения уровня ферментов печени, лечение необходимо прекратить.
У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек ежедневная доза пантопразола не должна превышать 40 мг. Исключение составляет комбинированная терапия для эрадикации H. pylori, когда пациенты пожилого возраста принимают обычную дозу пантопразола (2x40 мг/сут) на протяжении 1 нед.
Таблетки не следует разжевывать или разламывать, глотать целыми, запивая водой, перед едой, обычно перед завтраком.
Если нет необходимости в комбинированной терапии, например, при отсутствии Helicobacter pylori, в отдельных случаях дозу для лечения пептической язвы желудка, двенадцатиперстной кишки и ГЭРБ можно удвоить (увеличить до 2 таблеток препарата Нольпаза 40 мг/сут), особенно если у пациента нет соответствующей реакции на другое лечение.
Передозировка
сообщений о передозировке нет.
В/в вводились дозы до 240 мг более 2 мин и переносимость была хорошей.
В случае передозировки проводятся обычные дезинтоксикационные мероприятия.
Лекарственное взаимодействие
пантопразол может снижать всасывание препаратов, абсорбция которых является рН-зависимой (например, кетоконазол).
Пантопразол метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома P450.
Нельзя исключать взаимодействие пантопразола с другими препаратами, метаболизирующимися при участии этой же системы. Однако, проведенные специальные исследования у большинства таких средств не выявили клинически значимых взаимодействий, а именно: с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, дигоксином, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, фенпрокумоном, фенитоином, пироксикамом, теофиллином, варфарином и пероральными контрацептивами.
У пациентов при параллельном применении пантопразола с кумариновыми антикоагулянтами рекомендовано проводить контроль протромбинового времени или МНО.
Взаимодействия при одновременном применении пантoпразола и антацидов не выявлено.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ: боль в эпигастральной области, диарея, запор или метеоризм. В единичных случаях сообщалось о тошноте.
Со стороны ЦНС: иногда головная боль. В единичных случаях сообщалось о головокружении и расстройствах зрения (нечеткость зрения).
Со стороны кожи и подкожных тканей: иногда аллергические реакции в виде кожной сыпи и зуда. В единичных случаях — крапивница, мультиформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенса — Джонсона, фотодерматит и ангионевротический отек.
Со стороны желчевыводящей системы: очень редко — повреждение клеток печени, что приводило к развитию желтухи с/без печеночной недостаточности.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: в единичных случаях миалгия, проходящая после прекращения приема препарата.
Со стороны мочевыделительной системы: в единичных случаях интерстициальный нефрит.
Расстройства психики: очень редко депрессия, проходящая после прекращения приема препарата.
Организм в целом: в единичных случаях повышение температуры и периферические отеки, проходящие после отмены препарата.
Расстройства метаболизма: очень редко отмечалось повышение уровня печеночных ферментов, ТГ, после прекращения приема препарата показатели возвращались к норме.
Условия и сроки хранения
хранить при температуре не выше 30 °С.
Показания
Таблетки 20 мг:
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) легкой степени (изжога, заброс кислоты, боль при глотании);
- продолжительное лечение и профилактика рецидива рефлюкс-эзофагита;
- профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной приемом неселективных НПВП у пациентов группы риска, которые должны продолжать приемы НПВП в течение длительного времени.
Таблетки 40 мг:
- рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени;
- пептическая язва желудка;
- пептическая язва двенадцатиперстной кишки;
- эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами;
- синдром Золлингера — Эллисона и патологические состояния гиперсекреции.
Противопоказания
повышенная чувствительность к пантопразолу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата. Детский возраст.
Для таблеток 40 мг: пациентам с тяжелой формой печеночной или почечной недостаточности для эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами, в связи с ограниченным клиническим опытом.
Особые указания
пантопразол не назначается при таких желудочно-кишечных расстройствах, как невротическая диспепсия.
До начала лечения необходимо исключить злокачественные заболевания пищевода или желудка, так как лечение пантопразолом может маскировать симптомы злокачественного заболевания и таким образом задержать установку верного диагноза.
Диагноз ГЭРБ необходимо подтвердить эндоскопическим методом.
У пациентов с синдромом Золлингера — Эллисона и другими состояниями повышенной кислотности желудка, в случае необходимости длительного лечения пантопразол может, как и другие препараты, блокирущие выделение желудочного сока, снизить всасывание витамина B12 (цианокобаламина) в связи с гипо- или ахлоргидрией. Это следует учитывать при появлении типичных клинических симптомов.
Информация о некоторых неактивных ингредиентах
Препарат Нольпаза содержит сорбит. Пациентам с редким наследственным заболеванием непереносимости фруктозы не следует применять препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью. Опыт применения препарата у беременных ограничен. В исследованиях репродуктивной функции на животных наблюдалась незначительная эмбриотоксичность в дозах больше 5 мг/кг. Таблетки пантопразола можно назначать в случае, если польза от применения для матери превышает вероятный риск для плода или ребенка. Данных относительно проникновения пантопразола в грудное молоко нет.
Дети. Нет достаточного опыта применения препарата для лечения у детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.
