Форма выпуска, состав и упаковка
НИМЕГЕЗИК
- табл. 100 мг, № 10, № 100
- Нимесулид 100 мг
Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, магния стеарат, тальк очищенный.
№ UA/1833/01/01 от 01.10.2009 до 01.10.2014
- сусп. д/перорал. прим. 10 мг/мл фл. 60 мл, № 1
- Нимесулид 10 мг/мл
Прочие ингредиенты: сахароза, натрия бензоат, смола ксантановая, кремния диоксид безводный, полисорбат 60, натрия цитрат, ароматизатор, тартазин, кислота лимонная.
№ UA/1833/02/01 от 06.06.2007 до 06.06.2012
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Нимесулид — активное вещество, которое обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим свойством. Нимесулид селективно ингибирует ЦОГ-2 и подавляет синтез простагландинов в очаге воспаления.
Нимесулид ингибирует высвобождение фермента миелопероксидазы, а также подавляет образование свободных радикалов кислорода, не влияя на процессы фагоцитоза и хемотаксиса, угнетает образование фактора некроза опухолей и других медиаторов воспаления.
Фармакокинетика. После приема внутрь нимесулид быстро всасывается в ЖКТ. Сmax в плазме крови определяется через 2–3 ч. Связывание нимесулида с белками плазмы крови — около 97,5%.
Препарат метаболизируется в печени, основным продуктом метаболизма является гидроксинимесулид — фармакологически активное вещество. Около 65% принятой дозы нимесулида выводится с мочой и 35% — с калом.
Дозировка
Таблетки: принимают внутрь, после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет — по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки — утром и вечером. Максимальная продолжительность лечения 15 дней.
Суспензия: принимают внутрь, после еды. Взрослым и детям старше 12 лет — по 1 мерному колпачку (10 мл — 100 мг) 2 раза в сутки — утром и вечером. Максимальная продолжительность лечения 15 дней.
Для больных пожилого возраста указанная схема дозирования в коррекции не нуждается.
Передозировка
Симптомы. При передозировке наблюдается летаргия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, также могут возникать желудочно-кишечное кровотечения, АГ, ОПН, угнетение дыхания, анафилактоидные реакции и кома.
Лечение. Специфического антидота не существует. В случае передозировки проводят симптоматическую терапию. Больным на протяжении первых 4 ч необходимо промыть желудок и принять активированный уголь. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
при одновременном применении с варфарином и аналогичными антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой существует повышенный риск развития кровотечения.
С осторожностью одновременно примененяют нимесулид и фуросемид при лечении больных с нарушением функции почек и сердца.
НПВП снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и увеличению его токсичности. Поэтому при одновременном применении нимесулида и лития необходимо тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
При одновременном применении нимесулида с дигоксином, теофиллином, глибенкламидом, ранитидином, антацидами клинического взаимодействия не отмечалось.
Нимесулид угнетает действие фермента CYP 2C9. Поэтому концентрация в плазме крови препаратов, которые подвергаются влиянию этого фермента, может быть повышена при одновременном применении их с нимесулидом.
Необходимо соблюдать осторожность, если препарат принимается менее чем через 1 сут после или за 1 сутки до применения метотрексата, поскольку повышается концентрация метотрексата в плазме крови и его токсичность.
Возможное повышение нефротоксичности циклоспоринов при одновременном применении с нимесулидом.
Побочные действия
при применении препарата могут возникнуть такие побочные эффекты, преимущественно на протяжении 1-й недели от начала лечения.
Со стороны кожи: чаще всего возникают сыпь, зуд, повышенное потоотделение, эритема, дерматит; в единичных случаях — ангионевротический отек, отек лица, мультиформная эритема, крапивница, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны ЖКТ: тошнота, гастрит, боль в животе, диарея, запор, метеоризм; в единичных случаях — стоматит, мелена, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, перфорация язвы или желудочно-кишечное кровотечение.
Со стороны печени: желтуха, холестаз, повышение уровня печеночных трансаминаз, иногда — случаи острого гепатита, с летальным исходом.
Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, головокружение, энцефалопатия (синдром Рейе).
Психические нарушения: ощущение тревоги, нервозность, кошмарные сновидения.
Со стороны почек: отеки, дизурия, гематурия, ишурия, единичные случаи олигурии, интерстициального нефрита и почечной недостаточности.
Со стороны системы крови: анемия, эозинофилия, единичные случаи панцитопении, пурпуры и тромбоцитопении.
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилаксия.
Со стороны органов дыхания: диспноэ, в единичных случаях — БА, бронхоспазм, особенно у больных с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, АГ, редко — кровотечение, приливы, колебания АД.
Также во время приема препарата возможные нарушения четкости зрения, астения, гипотермия, гиперкалиемия.
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.
Показания
Острая боль. Симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом. Первичная дисменорея.
Противопоказания
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; выраженные нарушения функции печени (печеночная недостаточность) и гепатотоксические реакции на препарат в анамнезе, одновременное применение с потенциально гепатотоксическими средствами; тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина ?30 мл/мин), тяжелые нарушения свертывания крови; тяжелая сердечная недостаточность; повышенная чувствительность к действующему веществу или к компонентам препарата, а также реакции повышенной чувствительности к другим НПВП в анамнезе; период беременности (III триместр) и кормления грудью. Возраст до 12 лет. Алкоголизм, наркотическая зависимость. Гипертермия, гриппоподобные состояния, подозрение на острую хирургическую патологию.
Особые указания
для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять минимальную эффективную дозу с наименьшей продолжительностью курса терапии. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.
В случае роста уровня печеночных ферментов или выявления признаков повреждения печени (например анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, ощущение усталости, моча темного цвета) препарат необходимо отменить. Таким больным в дальнейшем запрещается назначать нимесулид.
Во время лечения препаратом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВП, а также воздержаться от употребления алкоголя.
Желудочно–кишечное кровотечение или язва/перфорация могут развиваться в любой момент при применении препарата, с симптомами или без них, как при желудочно–кишечных осложнениях в анамнезе, так и без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат необходимо отменить.
С осторожностью назначают препарат пациентам с желудочно-кишечными нарушениями, язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе.
С осторожностью необходимо назначать препарат больным с почечной или сердечной недостаточностью, поскольку его применение может привести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.
У больных пожилого возраста чаще всего развиваются побочные эффекты вследствие приема препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния пациента.
Поскольку нимесулид может нарушать функцию тромбоцитов у больных с геморрагическим диатезом, его следует применять с осторожностью, под постоянным контролем.
Применение НПВП может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов необходимо прекратить прием препарата.
Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность. Применение препарата противопоказано в ІІІ триместр беременности.
Применение нимесулида может вызывать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Как и другие НПВП, которые подавляют синтез простагландинов, нимесулид может служить причиной преждевременного закрытия боталового протока, легочной гипертензии, олигурии, маловодия. Возрастает риск развития кровотечения, атонии матки и периферических отеков. Учитывая также отсутствие данных относительно применения препарата у беременных, не рекомендуется назначать препарат в І и ІІ триместр беременности.
Кормление грудью. Поскольку не известно, проникает ли ли нимесулид в грудное молоко, применение препарата противопоказано в период кормления грудью.
Дети. Препарат противопоказанный детям в возрасте до 12 лет. Дозы для детей в возрасте старше 12 лет такие же, как и для взрослых.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. На протяжении лечения необходимо соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами и работе с другими потенциально опасными механизмами, которые нуждаются в повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
