Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. 200 мкг, № 4
• Мизопростол 200 мкг
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Мизопростол — синтетическое производное простагландина Е1.
Мизопростол индуцирует сокращение гладких мышечных волокон миометрия и расширение шейки матки. Способность мизопростола стимулировать сокращение матки облегчает раскрытие шейки и выведение содержимого полости матки.
Препарат оказывает слабое стимулирующее действие на гладкие мышцы ЖКТ. Мизопростол в высоких дозах ингибируют секрецию желудочного сока.
Мизопростол не оказывает клинически значимого действия на пролактин, уровень гонадотропинов, тиреотропного гормона, гормона роста, тироксина, кортизола, креатинина, на агрегацию тромбоцитов, функцию легких и сердечно-сосудистую систему.
Фармакокинетика. При пероральном применении быстро абсорбируется. Одновременное применение с пищей снижает биодоступность мизопростола (жирная пища значительно снижает абсорбцию, не влияя на ее продолжительность).
В стенках ЖКТ и печени метаболизируется до фармакологически активного диэстерифицированного метаболита — мизопростоловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации метаболита — 15–30 мин. Максимальная концентрация мизопростола составляет 6,08±1,64 пг/мл, мизопростоловой кислоты — 499 пг/мл.
Период полувыведения мизопростоловой кислоты — не менее 30 мин. Не кумулирует в организме.
Повышение дозы мизопростола с 200 до 400 мкг приводит к повышению концентрации в плазме крови мизопростоловой кислоты в 2 раза.
Выводится преимущественно с желчью и мочой (‹1%).
Дозировка
с целью прерывания беременности одновременно с мифепристоном препарат следует применять в лечебных учереждениях, имеющих соответствующих специалистов и оборудование.
Внутрь через 36–48 ч после приема 600 мг (3 таблетки) мифепристона назначают 400 мкг (2 таблетки) препарата Миролют.
Передозировка
токсичность мизопростола у людей не выявлена. Клиническими признаками, которые могут свидетельствовать о превышении дозы, являются сонливость, тремор, судороги, боль в животе, лихорадка, усиленное сердцебиение, артериальная гипотензия или брадикардия
Лекарственное взаимодействие
продолжительное применение рифампицина, изониазида, противосудорожных препаратов, антидепрессантов, ацетилсалициловой кислоты, индометацина и барбитуратов, курение более 10 сигарет в день стимулирует метаболизм мизопростола, снижая его уровень в сыворотке крови.
На протяжении 1 нед после приема мизопростола необходимо отказаться от применения ацетилсалициловой кислоты и других НПВП.
Побочные действия
схваткообразная боль внизу живота, головокружение, головная боль, тошнота, рвота, метеоризм, диспепсия, кожная сыпь, приливы.
Рекомендованные дозы мизопростола не вызывают побочных действий со стороны сердечно-сосудистой системы, печени или почек.
Условия и сроки хранения
в темном, сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Показания
медикаментозное прерывание маточной беременности в ранние сроки (до 42 дней) в сочетании с мифепристоном.
Противопоказания
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• сердечно-сосудистые заболевания;
• заболевание печени и почек;
• заболевания, связанные с простагландиновой зависимостью или противопоказания к применению простагландинов: глаукома, БА, АГ;
• эндокринопатия и заболевания эндокринной системы, в том числе сахарный диабет, дисфункция надпочечников;
• гормональнозависимые опухоли;
• анемия;
• период кормления грудью;
• применение внутриматочных противозачаточных средств (перед применением необходимо удалить ВМС);
• подозрение на внематочную беременность.
Особые указания
при применении с целью прерывания беременности сроком до 42 дней мизопростол следует применять только в сочетании с мифепристоном. В сочетании с мифепристоном мизопростол необходимо применять только по назначению и под наблюдением врача и только в специализированных лечебных учреждениях, которые имеют возможность предоставления немедленной гинекологической помощи. Необходимо принять меры профилактики резус-конфликта и других общих осложнений, сопровождающих прерывание беременности.
Перед назначением мизопростола пациентку следует детально проинформировать о действии и возможных побочных эффектах препарата. За пациенткой необходимо наблюдать в условиях лечебного заведения на протяжении 4–6 ч до приема препарата.
Во время и после приема препарата пациентке должна быть предоставлена своевременная медицинская помощь в случае возникновения массивного кровотечения или других осложнений.
После приема препарата у пациенток, как правило, возникает небольшое влагалищное кровотечение, у некоторых — продолжительное. При очень раннем сроке беременности возможно прерывание беременности уже после приема мифепристона, однако в этом случае также необходимо применение мизопростола для оптимизации результатов медицинского прерывания беременности. После приема мизопростола приблизительно у 80% женщин прерывание беременности происходит в течение 6 ч и приблизительно у 10% женщин — на протяжении одной недели.
Пациенткам необходимо провести повторное обследование в том же лечебном учреждении через 8-15 дней после приема препарата. При необходимости должно быть проведено УЗИ или определение хорионического гонадотропина в сыворотке крови. При подозрении на неполное прерывание беременности или сохранение беременности необходимо своевременно провести комплексное медицинское обследование.
При неполном прерывании беременности или при неэффективности препарата через 10–14 дней после приема мифепристона, обязательно проводят вакуумаспирацию с последующим гистологическим обследованием аспирата, поскольку необходима оценка влияния препарата на формирование врожденных пороков развития плода.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат можно применять у беременных только для прерывания беременности, во всех других случаях он противопоказан.
При возникновении беременности у лиц, принимающих мизопростол, терапия этим препаратом должна быть прекращена. Необходимо информировать пациенток о потенциальной опасности мизопростола.
В случае применения метода медицинского прерывания беременности грудное вскармливание необходимо прекратить на 7 дней после приема мифепристона (на 5 дней после приема мизопростола).
Сведений относительно влияния препарата на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами нет.
