Форма выпуска, состав и упаковка
- табл. 0,1 мг фл., № 30
- Дезмопрессин 0,1 мг
№ UA/5118/02/01 от 26.06.2007 до 26.06.2012
- табл. 0,2 мг фл., № 30
- Дезмопрессин 0,2 мг
Содержит дезмопрессин в виде дезмопрессина ацетата.
№ UA/5118/02/02 от 26.06.2007 до 26.06.2012
- спрей назал. дозир. 10 мкг/доза фл. 5 мл, 50 доз
- Дезмопрессина ацетат 0,1 мг/мл
Объем 1 дозы спрея составляет 0,1 мл, что соответствует 10 мкг дезмопрессина ацетата.
№ UA/5118/01/01 от 15.02.2008 до 19.09.2011
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Препарат содержат дезмопрессин — синтетический аналог натурального гормона задней доли гипофиза — аргинин-вазопрессина (антидиуретического гормона). Дезмопрессин получен в результате изменений в структуре молекулы вазопрессина: дезаминирования 1-цистеина и замещения 8-L-аргинина 8-D-аргинином.
Препарат повышает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев для воды и повышает ее реасорбцию. По сравнению с вазопрессином дезмопрессин оказывает незначительное действие на гладкие мышцы сосудов при более выраженной антидиуретической активности. Благодаря описанным структурным изменениям Минирин активирует только V2-рецепторы вазопрессина, расположенные в эпителии извитых канальцев и широкой части восходящих петель Генле, что вызывает расширение пор эпителиальных клеток нефрона и приводит к усилению реабсорбции воды в кровяное русло. Применение Минирина у больных с установленным диагнозом несахарного диабета центрального генеза приводит к уменьшению объема выделяемой мочи и сопутствующему повышению ее осмолярности. В результате снижается частота и уменьшается выраженность никтурии.
После перорального приема препарата антидиуретический эффект наступает уже через 15 мин.
Прием 0,1–0,2 мг дезмопрессина обеспечивает у большинства пациентов антидиуретический эффект длительностью до 8–12 ч.
Дезмопрессин начинает определяться в крови через 15–30 мин после приема. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч.
Период полувыведения дезмопрессина в плазме крови составляет 1,5–3,5 ч.
После интраназального введения антидиуретическое действие 10–20 мкг дезмопрессина длится 8–12 ч. Биодоступность препарата после интраназального введения составляет 3–5%.
Концентрация активного вещества в плазме крови определяется через 15–30 мин после применения, максимум концентрации достигается через 1 ч и зависит от введенной дозы. Объем распределения составляет 0,2–0,3 л/кг. Дезмопрессин не проникает через ГЭБ. Период полувыведения после интраназального введения в среднем составляет 2–3 ч.
Незначительное количество дезмопрессина метаболизируется в печени. Препарат выводится с мочой частично в неизмененном виде, частично после ферментативного расщепления.
Тератогенного или мутагенного действия дезмопрессина не выявлено.
Дозировка
применять препарат только по назначению врача. Оптимальную дозу препарата подбирают индивидуально.
Объем 1 дозы спрея составляет 0,1 мл, что соответствует 10 мкг дезмопрессина ацетата.
Несахарный диабет. Таблетки: начальная доза для взрослых и детей в возрасте старше 5 лет — по 0,1 мг дезмопрессина 3 раза в сутки. Дальнейшую дозу подбирают в зависимости от реакции организма пациента. Основываясь на результатах клинического опыта, суточная доза варьирует от 0,2 до 1,2 мг дезмопрессина. Для большинства пациентов оптимальным является прием по 0,1–0,2 мг дезмопрессина 3 раза в сутки.
Спрей: доза подбирается индивидуально, однако оптимальная доза для взрослых при интраназальном применении составляет 10–20 мкг 1–2 раза в сутки.
Первичный ночной энурез. Клинически эффективная доза подбирается индивидуально и может варьировать от 10 до 40 мкг.
Спрей: интраназально рекомендованная доза составляет 20 мкг/сут на ночь.
Таблетки: начальная доза для взрослых и детей в возрасте старше 5 лет — 0,1 мг дезмопрессина на ночь. В случае недостаточного эффекта доза может быть повышена до 0,4 мг. Курс лечения составляет 3 мес.
Вопрос о необходимости продолжения терапии следует решать после недельного перерыва при приеме Минирина. Во время терапии следует ограничивать прием жидкости на ночь и после приема препарата.
Никтурия (ночная полиурия). Начальная доза, рекомендованная для взрослых и детей в возрасте старше 5 лет, составляет 0,1 мг на ночь. В случае неэффективности начальной дозы в течение 1 нед в дальнейшем постепенно еженедельно повышают дозу до 0,2 мг и далее до 0,4 мг. Следует опасаться задержки жидкости в организме. У пациентов в возрасте 65 лет и старше следует контролировать уровень натрия в крови до начала лечения, через 3 приема препарата и после повышения дозы.
В случае развития симптомов задержки жидкости и/или гипонатриемии (головная боль, тошнота, рвота, увеличение массы тела, в тяжелых случаях — судороги) лечение следует немедленно прекратить до полного выздоровления пациента. При возобновлении лечения следует более строго следить за ограничением приема жидкости пациентом.
Проведение тестирования на концентрационную способность почек. Для оценки концентрационной способности почек используют интраназальное введение со следующим дозированием: для взрослых — 40 мкг, для детей в возрасте до 1 года — 10 мкг, старше 1 года — 20 мкг.
После применения препарата Минирин количество мочи, собранное на протяжении 1 ч, не учитывается. На протяжении следующих 8 ч собирают 2 порции мочи для измерения осмолярности. Необходимо контролировать прием жидкости.
Передозировка
при передозировке повышается риск гипонатриемии и задержки жидкости в организме. Хотя лечение гипонатриемии должно быть индивидуальным, существуют общие рекомендации:
- при бессимптомной гипонатриемии не следует прерывать лечение Минирином и дополнительно ограничивать прием пациентом жидкости;
- в случае появления симптомов, обусловленных гипонатриемией, необходимо провести в/в введение изо- или гипертонического р-ра натрия хлорида;
- в тяжелых случаях задержки жидкости в организме, проявляющихся судорогами и/или потерей сознания, следует включить фуросемид в комплексную (симптоматическую) терапию.
Лекарственное взаимодействие
индометацин может усиливать эффект Минирина, не увеличивая длительности его действия.
Вещества, вызывающие повышение концентрации антидиуретического гормона (вазопрессина), некоторые виды антидепрессантов (хлорпромазин и карбамазепин) могут усиливать антидиуретический эффект Минирина и повышать риск чрезмерной задержки жидкости в организме.
НПВП могут вызвать задержку жидкости/гипонатриемию.
Побочные действия
наиболее распространенные: головная боль, тошнота, рвота, боль в животе, заложенность носа, носовое кровотечение. Применение Минирина без ограничения приема жидкости может привести к задержке жидкости в организме, что проявляется симптомами гипонатриемии и увеличением массы тела, в редких случаях возникают судороги.
В очень редких случаях возможны эмоциональные расстройства у детей, отдельные случаи аллергических реакций.
Условия и сроки хранения
в сухом месте (при относительной влажности до 60%) при комнатной температуре (до 25 °С).
Показания
несахарный диабет центрального генеза; первичный ночной энурез у детей в возрасте старше 5 лет; никтурия (ночная полиурия) у детей и взрослых.
Для спрея также: проведение тестирования на концентрационную способность почек.
Противопоказания
применение противопоказано при:
- обыкновенной или психогенной полидипсии;
- сердечной недостаточности и других состояниях, требующих назначения диуретиков;
- умеренной или выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина ?50 мл/мин);
- гипонатриемии;
- повышенной чувствительности к дезмопрессину или другим ингредиентам препарата.
Особые указания
применение препарата у больных с установленным диагнозом несахарного диабета приводит к уменьшению объема отделяемой мочи и повышению ее осмолярности, в результате чего снижается частота мочевыделения. Учитывая возможность риска задержки жидкости в организме, следует с особой осторожностью применять препарат Минирин у пациентов раннего детского и пожилого возраста; при состояниях, сопровождающихся водным или электролитным дисбалансом; у больных с риском повышения внутричерепного давления; в период беременности.
Во время терапии Минирином следует контролировать объем мочевыделения и использовать лабораторные тесты для определения осмолярности мочи, в некоторых случаях необходимо определение осмолярности плазмы крови. В лечении ночного энуреза прием жидкости следует ограничить до минимума — только для утоления жажды; такой режим устанавливают за 1 ч до приема препарата Минирин и в течение 8 ч после этого.
Тест на концентрационную способность у детей в возрасте до 1 года выполняют исключительно в условиях стационара с последующим наблюдением.
Лечение дезмопрессином следует приостановить в случае острого интеркуррентного заболевания, которое характеризуется нарушением жидкостного (водного) или электролитного баланса (системные инфекции, лихорадочные состояния и гастроэнтерит.
Период беременности и кормления грудью. В исследованиях влияния препарата Минирин на репродуктивную функцию, проведенных на животных, установлено отсутствие нежелательного влияния на плод. При анализе достаточно большого количества случаев применения препарата у беременных данных о повышении частоты пороков развития у новорожденных не выявлено.
Применение в период беременности возможно лишь в том случае, если ожидаемая польза для будущей матери превышает потенциальный риск для плода.
По результатам анализа грудного молока матерей, получающих дезмопрессин в высоких дозах (300 мкг интраназально), было показано, что количество дезмопрессина, которое может передаваться ребенку, значительно меньше количества препарата, влияющего на диурез. При необходимости назначения препарата в период кормления грудью, грудное вскармливание следует прекратить.
Не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
