Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. 0,2 г, № 3
• Мифепристон 0,2 г
№ UA/6102/01/01 от 19.03.2007 до 19.03.2012
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Синтетическое стероидное антипрогестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), не оказывает гестагенной активности. Обладает местным антагонизмом с ГКС (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).
Усиливает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождения интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам.
Вследствие действия препарата происходит десквамация децидуальной оболочки и выведение плодного яйца.
Фармакокинетика. После однократного приема в дозе 600 мг максимальная концентрация 1,98 мг/л достигается через 1,3 ч. Абсолютная биодоступность составляет 69%. В плазме крови мифепристон на 98% связывается с белками: альбумином и кислым альфа-1-гликопротеином.
После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация снижается в 2 раза между 12–72 ч.
Период полувыведения составляет 18 ч.
Дозировка
препарат следует применять в учреждениях, которые имеют соответствующим образом подготовленные врачебные кадры и необходимое оборудование.
Для медикаментозного прерывания беременности на ранних сроках
600 мг Мифепристона (3 таблетки по 200 мг) принимают в присутствии врача внутрь однократноно через 1–1,5 ч после еды (легкий завтрак), запивая 100 мл кипяченой воды.
Через 36–48 ч после приема Мифепристона применяют простагландины; мизопростол 400 мкг внутрь (при беременности с задержкой менструации до 49 дней) или гемипрост 1 мг внутривлагалищно (при беременности с задержкой до 63 дней). Пациентка должна находиться под наблюдением медицинского персонала на протяжении 2 ч после применения препаратов.
Через 36–48 ч после приема Мифепристона пациентке необходимо провести УЗИ. Через 8–14 дней вторично проводится клиническое обследование и УЗ-контроль, а также определяется уровень бетахорионического гормона для подтверждения того, что выкидыш состоялся. При отсутствии эффекта от применения препарата на 14-й день (неполный аборт или имеющаяся беременность) проводят вакуум-аспирацию с последующим гистологическим обследованием аспирата.
Для подготовки к индукции родов в случае внутриутробной гибели плода
Принимают однократно внутрь 200 мг Мифепристона (1 таблетка) в присутствии врача. Через 24 ч повторный прием 200 мг Мифепристона. Через 48–72 ч проводится оценка состояния родовых путей и, в случае необходимости, назначаются простагландины или окситоцин.
Передозировка
применение мифепристона в дозе до 2 г не вызывает побочных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться недостаточность надпочечников. Терапия симптоматическая.
Лекарственное взаимодействие
следует избегать одновременного применения с НПВП. При одновременном приеме Мифепристона и ГКС-препаратов необходимо повысить дозу последних.
Побочные действия
Связанные с применением мифепристона: ощущение дискомфорта внизу живота, слабость, головная боль, тошнота, головокружение, гипертермия.
Связанные с процедурой лечения: кровянистые выделения из половых путей; боль внизу живота; обострение воспалительного процесса матки и придатков.
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте.
Показания
медикаментозное прерывание маточной беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи).
Мифепристон применяется внутрь в сочетании с низкой дозой мизопростола.
Подготовка и индукция родов в случае внутриутробной гибели плода, если применение простагландинов или окситоцина не показано.
Противопоказания
наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону, надпочечниковая недостаточность и продолжительная терапия ГКС, острая и хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, порфирия, миома матки, наличие рубцов на матке, анемия (уровень гемоглобина ‹100 г/л), нарушение гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами), воспалительные заболевания женских половых органов, наличие тяжелой экстрагенитальной патологии.
Не следует применять женщинам в возрасте 35 лет, которые курят (без предыдущей консультации терапевта).
Для медикаментозного прерывания беременности: подозрение на внематочную беременность; беременность, которая не подтверждена клиническими исследованиями; сроком более 42 дней аменореи, или которая наступила в период применения внутриматочной контрацепции, или после отмены гормональной контрацепции.
Для подготовки и индукции родов в случае внутриутробной гибели плода: гестоз тяжелой степени, предэклампсия, эклампсия, несоответствие размеров таза матери и головки плода, недоношенная или переношенная беременность.
С осторожностью препарат назначают при хронических обструктивных заболеваниях легких (в том числе БА); тяжелой АГ; нарушении ритма сердца и сердечной недостаточности.
Особые указания
пациентки должны быть проинформированы, если на 10–14-й день эффект от применения препарата отсутствует (неполный аборт или продолжающаяся беременность), необходимо обязательно прервать беременность другим путем, поскольку возможно формирование врожденных дефектов развития плода.
При применении препарата необходимо принять меры по предупреждению резус-аллоиммунизации и развития воспалительного процесса после аборта.
Опыта применения препарата у подростков нет.
Применение препарата в период кормления грудью. Грудное вскармливание необходимо прекратить на 14-й день после приема мифепристона.
Применение Мифепристона для подготовки шейки матки к родам не влияет на последующую лактацию.
Влияние на способность управления транспортными средствами. Мифепристон может вызвать головокружение, поэтому с осторожностью надо относиться к управлению транспортными средствами и работе со сложными механизмами.
