Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. п/о 50 мг, № 30
• Тольперизона гидрохлорид 50 мг
Прочие ингредиенты: кислоты лимонной моногидрат, силикон коллоидный безводный, стеарин, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, титана диоксид, макрогол 6000, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910, краситель.
№ UA/7535/02/01 от 15.02.2008 до 15.02.2013
• табл. п/о 150 мг, № 30
• Тольперизона гидрохлорид 150 мг
Прочие ингредиенты: кислоты лимонной моногидрат, силикон коллоидный безводный, стеарин, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, титана диоксид, макрогол 6000, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910, железа оксид черный, железа оксид желтый, железа оксид красный (Е 172).
№ UA/7535/02/02 от 15.02.2008 до 15.02.2013
• р-р д/ин. 100 мг амп. 1 мл, № 5
• Тольперизон 100 мг
Прочие ингредиенты
• Лидокаина гидрохлорид 2,5 мг
• метилпарагидроксибензоат, эфир диэтиленгликоля моноэтиловый, вода для инъекций.
№ UA/7535/01/01 от 27.12.2007 до 27.12.2012
Фармакологическое действие
Толперизон (INN tolperisonum) — миорелаксант центрального механизма действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления Са2+ в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе мозга.
Независимо от влияния ЦНС усиливает периферический кровоток. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизона.
После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин–1 ч после приема, биодоступность из-за выраженного пресистемного метаболизма составляет около 20%. Толперизон экстенсивно метаболизируется в печени и почках. Экскретируется с мочой почти исключительно (99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов не известна.
Период полувыведения после в/в введения — около 1,5 ч.
Дозировка
Взрослым внутрь в дозе 150–450 мг/сут в 3 приема с учетом индивидуальной потребности и переносимости. Парентерально — 2 раза в сутки по 100 мг в/м или по 100 мг 1 раз в сутки в/в медленно.
Детям в возрасте от 1 года до 6 лет — внутрь в дозе 5 мг на 1 кг массы тела в 3 приема, 6–14 лет — 2–4 мг/кг/сут в 3 приема. Таблетку рекомендуется разделить и принимать во время еды. Продолжительность курса лечения зависит от тяжести и характера течения заболевания.
Парентерально детям не назначают.
Передозировка
данных о передозировке Мидокалма мало. Препарат обладает широким терапевтическим индексом, описано даже его пероральное применение ребенком в дозе 600 мг без каких-либо серьезных проявлений интоксикации. При приеме препарата детьми внутрь в дозе 300–600 мг/сут в отдельных случаях отмечали раздражительность.
Специфического антидота нет, лечение — симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
толперизон оказывает действие на ЦНС, но не вызывает седативного эффекта, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами, транквилизаторами. Не усиливает действие алкоголя на ЦНС.
Увеличивает выраженность действия нифлумовой кислоты, поэтому при их одновременном применении можно снизить дозу последней.
Побочные действия
мышечная слабость, головная боль, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, дискомфорт в животе (обычно проходят при снижении дозы), редко — реакции гиперчувствительности (кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок).
Условия и сроки хранения
в защищенном от света месте при температуре 8–15 °С.
Показания
гипертонус и спазмы поперечно-полосатых мышц, обусловленные органической неврологической патологией (поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит и т.п.); мышечный гипертонус, спазмы мышц и мышечные контрактуры, сопровождающие заболевания опорно-двигательного аппарата (спондилез, спондилоартроз, артроз крупных суставов, цервикальный и люмбальный болевые синдромы); восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии; облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий артериосклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия), а также заболевания, возникающие вследствие нарушения иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия). Специфическим педиатрическим показанием является болезнь Литтла (детский церебральный паралич) и другие энцефалопатии, сопровождающиеся дистонией.
Противопоказания
тяжелая миастения, возраст до 1 года, повышенная чувствительность к компонентам препарата. Относительные противопоказания: период беременности (особенно I триместр) и кормления грудью.
Особые указания
данных о безопасности применения препарата в период беременности и кормления грудью нет, поэтому решение о его назначении в этот период принимают после тщательного сопоставления предполагаемого терапевтического эффекта для будущей матери и потенциального риска для плода или ребенка.
