Форма выпуска, состав и упаковка
- р-р д/ин. амп. 2 мл, № 10
- Диклофенак натрий 37,5 мг/мл
- Лидокаина гидрохлорид 10 мг/мл
№ UA/6752/01/01 от 23.07.2007 до 23.07.2012
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Мегафен Плюс содержит диклофенак натрия и лидокаина гидрохлорид. Диклофенак — активный НПВП с анальгезирующими и жаропонижающими свойствами. Он также обладает некоторыми урикозурическими свойствами. Препарат ингибирует активность ЦОГ со снижением синтеза простагландинов в тканях.
Лидокаина гидрохлорид представляет собой местноанестезирующее средство амидного типа, имеет быстрое начало действия и промежуточное время действия, составляющее 60–120 мин, стабилизирует мембраны нейронов благодаря угнетению потока ионов, необходимых для инициирования и передачи нервного импульса, за счет чего достигается анестезирующее действие.
После инъекции диклофенака возможна незначительная боль в месте введения. Для ее уменьшения к диклофенаку натрия добавляют лидокаина гидрохлорид.
Фармакокинетика. Диклофенак быстро всасывается после в/м и п/к инъекции. При применении в терапевтической концентрации 99% связывается с белками плазмы крови, проникает в синовиальную жидкость и экскретируется в грудное молоко. Т? составляет приблизительно 1–2 ч.
Выводится в виде глюкуронида и сульфатных конъюгатов, в основном с мочой, а также с желчью.
Лидокаин полностью всасывается после парентерального введения. Приблизительно 65% лидокаина связывается с белками плазмы крови. Он проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, вероятно, благодаря пассивной диффузии. Лидокаин быстро метаболизируется печенью, метаболиты (?90%) и неизмененное вещество (?10%) выделяются почками.
Дозировка
Взрослые: р-р назначают по 1–2 ампулы в/м 1 раз в сутки путем глубокой инъекции в верхненаружный квадрант ягодицы. Если необходимы 2 инъекции в сутки, рекомендуется введение препарата в обе ягодицы. Курс лечения составляет в таких высоких дозах не более 2 сут. При необходимости можно повторить инъекцию через 30 мин. Максимальная суточная доза — 2 ампулы.
Дети: для детей в возрасте старше 6 лет доза препарата составляет 1–3 мг/кг массы тела в сутки в 2–3 введения.
Передозировка
диклофенак может вызывать головокружение, головную боль, одышку, нарушение сознания, судороги, тошноту, рвоту, боль в области живота, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени и почек, возбуждение, снижение АД, кому, AV-блокаду, остановку дыхания.
Лидокаин может вызвать психомоторные нарушения, головокружение, общую слабость, снижение АД, тремор, судороги, кому, коллапс, возможна блокада передачи импульса от предсердий к желудочкам сердца, угнетение ЦНС, остановку дыхания, брадикардию, зуд, отек кожи, двоение в глазах.
При передозировке следует немедленно прекратить введение препарата! Лечение симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
повышает концентрацию дигоксина, лития и метотрексата в сыворотке крови. Есть данные о снижении концентрации салицилатов в крови и, наоборот, об их повышении. Нарушение почечной функции связывают с одновременным приемом диклофенака и триамтерена, а также диклофенака и циклоспорина. Диклофенак и другие НПВП могут снижать активность диуретических средств. Одновременный прием с калиесберегающими диуретиками может быть связан с повышением уровня калия в сыворотке крови. Сопутствующая терапия НПВП, включая диклофенак и варфарин, требует строгого наблюдения за пациентом, чтобы вовремя провести коррекцию дозы антикоагулянта, поскольку простагландины играют важную роль в гемостазе, а НПВП в свою очередь влияют на функцию тромбоцитов. Лидокаин ингибирует взаимодействие с циметидином, пропранололом, суксаметонием, фенитоином, бензодиазепинами и барбитуратами.
У больных с болевым синдромом в области позвоночника анальгезирующая активность и гастропротекторное действие усиливаются при комбинации диклофенака натрия с антагонистом ?2-адренорецепторов тизанидином в дозе 2 мг 2 раза в сутки.
Препараты, в состав которых входит лидокаин, следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим антиаритмические препараты, блокаторы ?-адренорецепторов, антагонисты кальция в связи с вероятностью угнетения проводимости и сократительной функции сердца.
Диклофенак способствует задержке натрия и жидкости в организме, снижая эффективность антигипертензивных и диуретических средств.
Побочные действия
наиболее частые побочные эффекты отмечают со стороны ЖКТ (изжога, тошнота и диарея). Редко наблюдают пептическую язву желудка и желудочно-кишечное кровотечение. Побочные эффекты, связанные с поражением ЦНС, включают головную боль, нервозность, депрессию, сонливость и бессонницу. Иногда отмечают реакции повышенной чувствительности — лихорадку и кожную сыпь.Также есть сведения о возможности развития аллергических реакций (поражение кожи, крапивница, отек, анафилактоидные реакции, анафилактический шок). Прочие реакции включают дерматит, эритему, цистит, гематурию, ОПН, нефрит и нефротический синдром, анемию, тромбоцитопению, нейтропению, эозинофилию, агранулоцитоз, нарушение функционального состояния печени, изменения цветовосприятия (синего цвета) и токсическую амблиопию. В отдельных случаях в месте введения может возникать абсцесс и локальный некроз.
Лидокаина гидрохлорид может быть причиной побочных реакций со стороны ЦНС, включающих умеренную головную боль, нервозность, эйфорию, тошноту, сонливость, нарушение восприятия синего цвета, тик, тремор, судороги, нарушение функции дыхательной системы, сердечно-сосудистые эффекты (брадикардия, гипотензия, сердечно-сосудистый коллапс).
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С. При низкой температуре возможно образование кристаллов льда, которые при комнатной температуре растворяются, не влияя на свойства и действие препарата.
Показания
ревматоидний артрит, остеоартрит, тендинит, тендосиновиит, бурсит, растяжение, вывих, анкилозирующий спондилит, острый приступ подагры, артрит, послеоперационная боль, боль и воспаление при ортопедических, стоматологических и хирургических вмешательствах.
Противопоказания
повышенная чувствительность к другим НПВП, местным анестезирующим средствам амидного типа или любому вспомогательному веществу препарата (натрия метабисульфит, пропиленгликоль, бензиловый спирт и манитол), язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, БА, астма, вызванная ацетилсалициловой кислотой, деструктивные формы заболеваний кишечника. Дети в возрасте до 6 лет, III триместр беременности.
В/м введение диклофенака снижает функции тромбоцитов в течение 1 ч, что необходимо принимать во внимание при чрезмерной кровопотере, поэтому следует избегать применения диклофенака у больных с нарушением свертывающей системы крови.
Не следует принимать препарат пациентам, у которых наблюдался ранее синдром Адамса — Стокса (эпизодическое головокружение, связанное с сердечной недостаточностью), полная AV-блокада, аллергия на прокаин.
Особые указания
при появлении серьезных побочных реакций введение препарата следует прекратить. Обязательным является строгое наблюдение пациентов с заболеваниями печени. Парентеральное введение нельзя проводить 2 дней; при необходимости лечение может быть продолжено применением таблеток и суппозиториев. Пациенты с заболеванием почек, печени и сердца, лица пожилого возраста должны находиться под контролем врача. Минимальную эффективную дозу следует применять у пациентов пожилого возраста и у больных с недостаточной массой тела.
Применение средства у пациентов с печеночной порфирией может обусловить ухудшение состояния больного.
Период беременности и кормления грудью. Контролируемых исследований у беременных не проводили. Лекарственное средство не следует применять в период беременности, если польза для матери не превышает потенциальный риск для плода. В связи с вероятностью серьезных потенциальных побочных реакций, которые могут быть вызваны препаратом Мегафен Плюс у детей, находящихся на грудном вскармливании, следует прекратить кормление грудью.
С осторожностью применяют у пациентов с судорогами в анамнезе, при WPW с-ме, AV-блокаде, миастении.
