Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. п/о 8 мг, № 6
• Лорноксикам 8 мг
№ UA/2593/03/01 от 25.05.2007 до 25.05.2012
Фармакологическое действие
лорноксикам — НПВП с обезболивающим и противовоспалительным действием, принадлежит к классу оксикамов. Механизм действия лорноксикама частично основан на ингибировании синтеза простагландинов (ингибирование ЦОГ). Ингибирование ЦОГ не вызывает повышения образования лейкотриенов. Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием.
Препарат Ксефокам Рапид не оказывает опиоидоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетикив, не угнетает дыхания, не обусловливает развитие лекарственной зависимости.
Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин после приема препарата. Максимальная концентрация препарата Ксефокам Рапид выше, чем максимальная концентрация препарата Ксефокам таблетки, и эквивалентна максимальной концентрации для лекарственных форм лорноксикама для парентерального введения.
Абсолютная биодоступность (рассчитана по AUC) препарата Ксефокам Рапид таблетки составляет 90–100% и эквивалентна биодоступности препарата Ксефокам таблетки. Эффект первого прохождения у препарата отсутствует. Средний период полувыведения составляет 3–4 ч.
В плазме крови лорноксикам присутствует в неизмененном виде и в форме своего гидроксилированного метаболита, не обладающего фармакологической активностью. Связывание лорноксикама с белками плазмы крови — 99% и не зависит от его концентрации. Лорноксикам полностью метаболизируется; около 2/3 лорноксикама выводится через печень и 1/3 — через почки в виде неактивного соединения.
Лорноксикам (подобно диклофенаку и другим оксикамам) подвергается метаболизму с участием цитохрома Р450 2С9. В результате генетического полиморфизма существуют лица с замедленным и интенсивным метаболизмом, что выражается в заметном повышении уровней лорноксикама в плазме крови у лиц с замедленным метаболизмом.
При исследованиях на моделях животных лорноксикам не вызывал индукции печеночных ферментов. На основании результатов клинических испытаний не получено данных о кумуляции лорноксикама после многократного приема рекомендованных доз.
Данные исследований по применению препарата Ксефокам Рапид таблеток показали, что прием лорноксикама с пищей снижал максимальную концентрацию препарата до 30%, время достижения максимальной концентрации увеличивалось с 1,5 до 2,3 ч. Всасываемость лорноксикама (рассчитанная по AUC) может снижаться до 20%. Одновременный прием с антацидами не влияет на фармакокинетику лорноксикама.
У пациентов с нарушением функции печени или почек не выявлено значительных изменений фармакокинетики лорноксикама.
Дозировка
Ксефокам Рапид таблетки, покрытые оболочкой, принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.
Режим дозирования должен быть индивидуальным. Обычно препарат назначают в дозе 8 мг, суточная доза — не более 16 мг. Продолжительность курса лечения зависит от характера заболевания и эффективности проводимой терапии.
Передозировка
могут отмечать следующие симптомы: тошнота, рвота, симптомы со стороны ЦНС (головокружение, атаксия, судороги, вплоть до развития комы). Возможны изменения функции печени и почек, нарушение свертывания крови.
При реальной или предполагаемой передозировке следует прекратить прием препарата. Благодаря короткому периоду полувыведения лорноксикам быстро выводится из организма; диализ не эффективен. Специфический антидот не известен. Необходимо предусмотреть проведение обычных неотложных мероприятий, включая промывание желудка; активированный уголь эффективен только при условии его приема сразу после высокой дозы препарата Ксефокам Рапид. Лечение симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
взаимодействия, отмечаемые при совместном приеме препарата Ксефокам Рапид и следующих лекарственных средств:
• антикоагулянты или ингибиторы агрегации тромбоцитов — возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения); повышается риск спинномозговой/эпидуральной гематомы при спинномозговой или эпидуральной анестезии;
• производные сульфанилмочевины: может усиливаться гипогликемический эффект последних;
• другие НПВП: повышается риск развития побочных эффектов;
• диуретики: снижается эффективность петлевых диуретиков;
• ингибиторы АПФ: может снижать действие ингибиторов АПФ;
• препараты лития: может вызвать повышение максимальных концентраций лития и, как следствие, увеличение побочных эффектов, связанных с приемом лития;
метотрексат и циклоспорин: повышает концентрацию метотрексата и циклоспорина в сыворотке крови;
• циметидин: повышает уровень лорноксикама в плазме крови;
• дигоксин: снижает почечный клиренс дигоксина.
Взаимодействия между препаратом Ксефокам Рапид и ранитидином или антацидными средствами не выявлено.
Лорноксикам взаимодействует с известными индукторами и ингибиторами СYР 2C9 изоферментов (например с рифампицином).
Побочные действия
около 16% пациентов (при длительном лечении — 20–25%), могут отмечать побочные реакции со стороны ЖКТ; у 5% — реакции, связанные с общими нарушениями и/или с нарушениями ЦНС и в 2% случаев — кожные реакции.
Побочные эффекты являются общими для всех НПВП и других противоревматических средств, а именно:
• язвы ЖКТ с развитием перфорации кишечника, иногда тяжелые;
• язва двенадцатиперстной кишки, рвота с кровью, мелена;
• развитие тяжелых кожных реакций и реакций повышенной чувствительности, угрожающих жизни;
• редко — интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, тубулярный некроз почек или нефротический синдром,
• патологические изменения картины периферической крови, лейкопения.
При приеме таблеток Ксефокам Рапид могут возникать следующие побочные эффекты.
Со стороны ЖКТ:
• часто (1% и ?10%): боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота;
• редко (?1%): запоры, дисфагия, метеоризм, сухость во рту, гастрит, гастроэзофагеальный • рефлюкс, пептическая язва и/или кровотечение из ЖКТ, стоматит, геморроидальное кровотечение.
Общие:
• часто: головокружение, головная боль;
• редко: нарушение сна, сонливость, недомогание, слабость, приливы.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
• редко: алопеция, дерматит, зуд, усиление потоотделения, уртикарная сыпь, пурпура, экхимоз.
Со стороны системы кровообразования:
• нарушение формулы крови, патологические изменения картины периферической крови, лейкоцитопения;
• редко: тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения, анемия, снижение количества эритроцитов, гемоглобина и лейкоцитов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
• редко: отек легких, гипертензия, сердцебиение, тахикардия, гипотензия.
Неврологические нарушения:
• редко: сонливость, головокружение, вертиго, парестезии, тремор, нарушение вкуса.
Респираторные нарушения:
• редко: одышка, бронхоспазм, кашель, ринит.
Со стороны почек и мочевыводящей системы:
• редко: повышение уровня азота мочевины и креатинина в сыворотке крови, нарушение оттока мочи.
Со стороны ЦНС:
• редко: возбуждение или депрессия.
Со стороны гепатобилиарной системы:
• повышение уровня печеночных трансминаз, ЩФ;
• редко: нарушение функции печени.
Со стороны костно-мышечной ткани:
• редко: миалгия, судороги конечностей.
Со стороны органов зрения:
• редко: конъюнктивит, нарушение зрения.
Со стороны органов слуха:
• редко: звон в ушах.
Со стороны иммунной системы:
• редко: аллергические реакции.
Со стороны метаболизма и питания:
• редко: ухудшение аппетита, изменение массы тела.
Условия и сроки хранения
хранить при температуре 18–30 °С. Срок годности — 2 года
Показания
непродолжительное лечение острого болевого синдрома.
Умеренно или значительно выраженный болевой синдром (например боль в позвоночнике, боль, связанная с острым приступом люмбаго/ишиалгии, послеоперационная боль, миалгия); симптоматическое лечение боли и воспалительных изменений при дегенеративно-воспалительных ревматических заболеваниях.
Противопоказания
гиперчувствительность к лорноксикаму или другим компонентам препарата; повышенная чувствительность к другим НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту (симптомы, подобные астме, ринит, ангионевротический отек или уртикарная сыпь); желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения из мозговых сосудов или другие гематологические нарушения; активная пептическая язва желудка или двенадцатиператной кишки или рецидивы пептической язвы в анамнезе; тяжелая почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина 700 мкмоль/л); выраженная тромбоцитопения; тяжелая сердечная недостаточность; период беременности и кормления грудью; возраст до 18 лет.
Особые указания
препарат Ксефокам Рапид не следует назначать детям и подросткам в возрасте младше 18 лет. Нет необходимости корригировать дозу пациентам пожилого возраста. При нарушении функции печени или почек суточную дозу следует снизить.
Желудочно-кишечные язвы и кровотечения в анамнезе
В процессе необходимо периодическое наблюдение больного. Если у пациента в период приема препарата Ксефокам Рапид возникла пептическая язва и/или желудочно-кишечное кровотечение, следует отменить прием препарата и провести соответствующие терапевтические мероприятия.
Почечная недостаточность
Пациенты с легкой степенью почечной недостаточности (креатинин сыворотки крови 150–300 мкмоль/л) должны проходить обследование ежеквартально; с умеренной степенью почечной недостаточности (креатинин сыворотки крови 300–700 мкмоль/л) — должны быть обследованы с интервалом в 1–2 мес. В случае ухудшения функции почек лечение препаратом Ксефокам Рапид следует прекратить.
Пациенты с нарушением свертывания крови
Рекомендуется проведение тщательного клинического обследования и оценки лабораторных показателей (например определения протромбинового времени).
Длительное лечение (более 3 мес)
Рекомендуется регулярное проведение оценки состояния крови (уровня гемоглобина), функции почек (уровня креатинина) и печени (уровня печеночных ферментов).
Пациентам пожилого возраста (65 лет и старше), пациентам с массой тела меньше 50 кг, а также больным в период проведения хирургического вмешательства рекомендуется контроль за функцией печени и почек.
Необходимо контролировать функцию почек у пациентов: перенесших обширное хирургическое вмешательство; при состояниях, приводящих к острому нарушению функции почек, например в результате значительной кровопотери или при выраженном обезвоживании организма; больным с признаками сердечной недостаточности, получающим одновременно лечение диуретиками, а также лекарственными средствами, приводящими к повреждению почек.
Применение в период беременности и кормления грудью
Безопасность препарата Ксефокам Рапид в этот период не установлена, поэтому назначать его следует только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода. На период лечения прекращают кормление грудью.
Пациентам, принимающим препарат, следует воздержаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстрых двигательных реакций, управления транспортными средствами и работы с механизмами. Противопоказано употребление алкоголя.
