Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. 4 мг, № 50
• Триамцинолон 4 мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, повидон, тальк, магния стеарат, крахмал кукурузный.
№ UA/0892/01/01 от 13.05.2009 до 13.05.2014
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Основной эффект триамцинолона у человека связан из глюкокортикоидным действием и угнетением воспалительной реакции. Активность ГКС приводит к усилению глюконеогенеза и уменьшению утилизации глюкозы в тканях. Катаболизм протеина ускоряется, а синтез из пищевого белка снижается, хотя общее влияние на азотистый баланс зависит от других факторов, включая диету, дозу и продолжительность лечения. При применении препарата в дозе 12–24 мг/сут может возникать отрицательный азотистый баланс. Жиры метаболизируются и возникают жировые отложения на плечах, лице и животе. Триамцинолон обладает незначительной минералокортикоидной активностью. Во время лечения ГКС количество эритроцитов и нейтрофильных гранулоцитов увеличивается; количество эозинофильных гранулоцитов и базофилов уменьшается. Также уменьшается масса лимфоидной ткани.
ГКС предотвращают или подавляют начальные признаки воспалительного процесса, а именно: покраснение, болезненность, местное повышение температуры тела, отек, а также более поздние осложнения, включая пролиферацию фибробластов и отложения коллагена.
Фармакокинетика. Как и преднизон, триамцинолон, вероятно, метаболизируется в печени.
Большая часть триамцинолона метаболизируется в бета-гидрокситриамцинолон.
Системно введенные ГКС проникают в грудное молоко в количестве, которое едва ли будет оказывать побочный эффект на ребенка грудного возраста.
T? пероральной формы триамцинолона из плазмы крови составляет 2–5 ч.
Результаты исследований свидетельствуют, что фармакокинетика препарата зависит от дозы. В группе приема препарата в дозе 5 мг/кг массы тела T? составлял 85 мин, в группе приема препарата в дозе 10 мг/кг — 88 мин. Полное выведение препарата из организма составляет 61,6 л/ч в группе приема препарата в дозе 5 мг/кг и 48,2 л/ч — в группе приема препарата в дозе 10 мг/кг. Такое различие было статистически значимым. Меньше 15% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
Дозировка
поскольку требования к дозированию отличаются, дозу необходимо определять индивидуально, в зависимости от заболевания и реакции на лечение. Для терапии следует применять минимальные эффективные дозы ГКС. При необходимости дозу препарата снижают постепенно.
Кеналог, таблетки, назначают 1 раз в сутки (лучше утром) или в несколько приемов, особенно если общая доза 16 мг.
Обычно суточная доза для взрослых составляет 4–32 мг. При достижении ожидаемого эффекта дозу следует постепенно снижать (на 4 мг каждые 2–3 дня) до достижения адекватной поддерживающей дозы (обычно приблизительно 4 мг/сут).
Максимальная суточная доза для взрослых — 32 мг.
Препарат применяют у детей в возрасте от 3 лет.
Доза для детей с массой тела 25 кг такая же, как и рекомендованная доза для взрослых.
Начальная доза для детей с массой тела ?25 кг составляет 12 мг/сут, последующие дозы зависят от типа заболевания и реакции организма.
Терапевтический результат, как правило, наблюдается через 2–3 нед. Однако для достижения окончательного благоприятного эффекта может понадобиться иногда более 6 нед лечения.
Передозировка
существуют единичные сообщения о случаях острой передозировки или смерти вследствие острой передозировки ГКС.
Как правило, только после нескольких недель применения Кеналога в очень высоких дозах передозировка может вызвать большинство побочных эффектов, прежде всего синдром Кушинга, угнетение коры надпочечников, слабость мышц, остеопороз и эрозивные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки.
Лечение симптоматическое. Необходимо избегать внезапного прекращения терапии. Однократный прием большого количества таблеток не вызывает клинически значимой интоксикации.
Гемодиализ не является эффективным методом ускоренного выведения триамцинолона из организма.
Лекарственное взаимодействие
комбинация триамцинолона с НПВП повышает риск развития пептической язвы и желудочно-кишечного кровотечения.
При гипотромбинемии необходимо с осторожностью принимать препараты ацетилсалициловой кислоты в сочетании с ГКС.
Имеются сообщения о том, что сочетанный прием ГКС и миорелаксантов снижает эффект миорелаксантов, вызывающих нервно-мышечную блокаду.
Клинические исследования показали, что ГКС могут как усиливать, так и ослаблять действие пероральных антикоагулянтов при одновременном применении.
Продемонстрировано, что фенитоин повышает метаболизм ГКС в печени и снижает эффективность триамцинолона.
Одновременная противогриппозная вакцинация и иммунодепрессивная терапия (ГКС) вызывает ухудшение иммунной реакции на вакцину.
Лечение ГКС приводит к повышению уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом, при этом может потребоваться повышение дозы инсулина.
Сочетанное применение фенобарбитала и ГКС может привести к снижению уровня ГКС в плазме крови и его терапевтического эффекта.
Риск появления гипокалиемии может повыситься, если триамцинолон применяют одновременно с симпатомиметиками и теофиллином, снижающими уровень калия в плазме крови, и с диуретиками, способствующими выведению калия из организма; гипокалиемия также может усилить действие сердечных гликозидов.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ухудшение сердечной функции, АГ.
Со стороны кроветворной и лимфатической системы: агранулоцитоз, лимфопения, моноцитопения.
Со стороны ЦНС: головная боль, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга).
Со стороны органа зрения: задняя подкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления (глаукома)1, повреждение зрительного нерва и отек зрительного нерва (связанный с псевдоопухолью головного мозга).
Со стороны дыхательной системы: туберкулез легких, охриплость, раздражение и сухость в горле.
Со стороны ЖКТ: пептическая язва двенадцатиперстной кишки и желудочно-кишечное кровотечение, сухость во рту.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: угреподобные высыпания, гематомы, экхимозы, дерматит, покраснение лица, атрофия, чрезмерное оволосение, плохое заживление ран, повышение потовыделения, стрии, телеангиоэктазии и истончение кожи.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: миопатия, остеонекроз, остеопороз (наибольшая потеря костной ткани наблюдается в первые 6 мес лечения и прежде всего поражается губчатая кость).
Со стороны эндокринной системы: задержка натрия в организме (является причиной задержки жидкости и приводит к компенсаторному повышению выведения калия почками и гипокалиемии), синдром Кушинга, угнетение функции надпочечников, замедление роста детей (при продолжительном лечении), ухудшение состояния у пациентов с сахарным диабетом, гипогликемия (у пациентов без сахарного диабета).
Со стороны метаболизма: порфирия, повышенный уровень общего ХС, ЛПНП и ТГ.
Инфекции и инвазии: ротоглоточный кандидоз, септический некроз костей, вызванный инфекцией (особенно у пациентов с системной красной волчанкой или ревматоидним артритом).
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, остановка дыхания и анафилактические реакции).
Со стороны репродуктивной системы: нарушение менструального цикла и вазомоторные симптомы.
Психические нарушения: седативный эффект, депрессия, бессонница, изменения личности, мания, галлюцинации и психозы (симптомы могут варьировать между шизофренией, манией или делирием).
1Влияние системных ГКС на имеющуюся у пациента глаукому было в основном умеренным; глаукома наиболее часто возникает через ?1 год лечения системными ГКС.
2 Для профилактики остеопороза следует использовать минимальную эффективную дозу ГКС и, по возможности, применять местные и ингаляционные формы ГКС, несмотря на тот факт, что остеопороз также развивался и у пациентов, которые лечились ингаляционными препаратами.
Условия и сроки хранения
в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Показания
Аллергические реакции, включая нейродермит, буллезный дерматит, реакции повышенной чувствительности на лекарственные средства, сывороточная болезнь. При анафилактических реакциях ГКС не следует применять для терапии при остром состоянии, однако они могут быть эффективными для профилактики последней стадии аллергической реакции.
Ревматические заболевания, прежде всего, тяжелый ревматоидный артрит для достижения благоприятного эффекта от противоревматических препаратов пролонгированного действия. ГКС показаны для кратковременного лечения внесуставного ревматизма (эпикондилита, посттравматического остеоартрита, синовита, бурсита) и псориатического артрита. В случае псориатического артрита ГКС рекомендованы при обострениях и как поддерживающая терапия.
Дерматологические заболевания: герпетиформный буллезный дерматит, эксфолиативный дерматит, тяжелая полиморфная эритема, тяжелый псориаз, тяжелый себорейный дерматит, экзема, дискоидная волчанка, очаговая алопеция и различные острые и хронические дерматозы.
Офтальмологические заболевания: тяжелое острое и хроническое аллергическое и воспалительное состояния, включая аллергический конъюнктивит, аллергическую краевую язву роговицы, воспаление переднего сегмента глаза, хориоретинит, диффузный задний увеит и хориоидит, герпетическое поражение глаз, ирит и иридоциклит, кератит, неврит зрительного нерва и симпатическая офтальмия.
Эндокринные заболевания: первичная и вторичная недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия надпочечников, гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью, подострый тиреоидит и болезнь Аддисона.
Заболевания ЖКТ: регионарный энтерит (болезнь Крона) и язвенный колит в период обострения.
Заболевания дыхательных органов: аспирационный пневмонит, бериллиоз, синдром Леффлера, сакроидоз и острый миллиарный туберкулез.
Прочие заболевания: туберкулезный менингит, рассеянный склероз (ГКС применяют для лечения обострения рассеянного склероза; они уменьшают продолжительность обострения, но не прекращают прогрессирование заболевания).
Противопоказания
Кеналог противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к триамцинолону или к любому другому компоненту препарата.
Парентеральное и пероральное применение ГКС противопоказано при системных грибковых инфекциях.
Остальные противопоказания являются относительными и зависят от ожидаемых результатов, планируемой продолжительности применения и способа введения, например системное или топическое применение. Другие ситуации при применении больше относятся к предупреждениям и предостережениям, чем противопоказаниям.
Воспаление в активной фазе
ГКС могут ослабить реакцию организма на инфекцию и активировать или обострить местные или системные инфекци, либо активные инфекции, лечение которых не проводится противомикробными средствами, а также латентный или излеченный туберкулез.
Сахарный диабет
Во время лечения ГКС может усложниться контроль этого заболевания.
Остеопороз
При продолжительном применении ГКС может ухудшиться состояние при остеопорозе, особенно у пациентов пожилого возраста; существует риск болевого синдрома, связанного со снижением высоты тел позвонков вследствие увеличения поясничного лордоза.
Миопатия
Наличие в анамнезе проксимальной миопатии, вызванной применением ГКС, является противопоказанием для применения препарата, поскольку она представляет особый риск возникновения этого побочного эффекта, непосредственно связанный с триамцинолоном. При отмене ГКС миопатия, как правило, уменьшается в течение нескольких месяцев. Наибольший риск возникновения данного побочного эффекта наблюдается у детей.
Пептическая язва
Пептическая язва может иногда возникать на фоне применения ГКС. Также есть риск кровотечения и перфорации. К группе особого риска относятся пациенты, принимающие НПВП.
Психоз
Повышен риск возникновения у пациентов с паранойей или депрессией в анамнезе; применение препарата может повысить риск суицида.
Регенерация тканей
Замедленная регенерация тканей может быть значительной у пациентов с недавно проведенной операцией с наложением кишечного анастомоза.
Вакцинация
Пациентам, которые принимают ГКС, не следует проходить вакцинацию против ветряной оспы.
Практически никакие другие виды вакцинации не рекомендуется проводить пациентам, получающим ГКС в высоких дозах, учитывая возможность возникновения неврологических осложнений или ослабления антитилогенеза.
Триамцинолон не рекомендуется применять у пациентов с дивертикулитом, глаукомой, в период беременности и кормления грудью.
Применение триамцинолона в пероральной форме не рекомендуется детям в возрасте до 3 лет.
Особые указания
поскольку осложнение при лечении ГКС (также триамцинолоном) зависит от дозы и продолжительности терапии, в каждом частном случае необходимо оценить риск/преимущества относительно дозы и длительности лечения, а также возможности применения суточной или прерывистой терапии. Пациенты, принимающие ГКС и подвергшиеся воздействию стресса, должны получать быстродействующие ГКС, дозу которых необходимо повышать до, во время и после стрессовой ситуации.
Недостаточность коры надпочечников может удерживаться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения; поэтому на протяжении периода стресса может понадобиться заместительная терапия.
ГКС могут скрывать признаки инфекции и снижать устойчивость к ней.
Лечение ГКС может повысить риск развития туберкулеза у пациентов с латентным туберкулезом или с положительной пробой Манту. Применение ГКС при активном туберкулезе следует проводить при прогрессирующих или диссеминированных формах, обязательно проводя терапию ГКС на фоне курса противотуберкулезной химиотерапии.
ГКС могут повысить риск появления тяжелой или летальной инфекции у лиц с индивидуальной чувствительностью к вирусным инфекциям, таким как ветреная оспа или корь.
Пациентам, получающим ГКС, не следует проводить вакцинацию.
ГКС необходимо применять с осторожностью у пациентов с герпетическим поражением глаз в связи с возможностью перфорации роговицы.
ГКС могут быть причиной психических расстройств: от эйфории, бессонницы, перепадов настроения, изменений личности и тяжелой депрессии до выраженных проявлений психоза. ГКС также могут усилить существующую эмоциональную нестабильность или тенденции к психозу.
ГКС следует применять с осторожностью у пациентов с неспецифическим язвенным колитом, дивертикулитом, недавними кишечным анастомозом, активной или латентной пептической язвой, почечной недостаточностью, АГ, остеопорозом и миастенией gravis.
Риск инфицирования вирусом ветряной оспы у пациентов, не болевших ветряной оспой, возрастает, если они получают ГКС. Таким больным следует избегать контактов с инфицированными. В случае контактирования с инфицированными рекомендуется проведение пассивной иммунизации.
Необходимо тщательно наблюдать за ростом и развитием детей, которым проводится продолжительный курс ГКС-терапии.
Действие ГКС усиливается у больных циррозом печени или гипотиреозом.
Вероятность медикаментозной вторичной недостаточности коры надпочечников можно уменьшить путем постепенного снижения дозы. Недостаточность этого типа может длиться несколько месяцев после прекращения терапии.
Указанные ниже лабораторные показатели могут возрастать в период лечения: уровень лейкоцитов (20 000/мм3) без признаков воспаления или новообразования; уровень глюкозы крови, ХС, ТГ, ЛПНП.
Триамцинолон может приводить к повышению уровня глюкозы крови, что может обусловить появление глюкозурии или сахарного диабета.
Снижение уровня 17-кетостероида и 17-гидроксистероида в моче во время лечения триамцинолоном может привести к вторичной или надпочечниковой супрессии.
Применение в период беременности и кормления грудью. Хотя тератогенный эффект не установлен, необходимо избегать применения триамцинолона в период беременности. В связи с отсутствием соответствующих исследований влияния ГКС на репродуктивную функцию у человека, эти препараты следует применять в период беременности и кормления грудью или у женщин детородного возраста только тогда, когда ожидаемая польза от приема препарата преобладает над потенциальным риском для матери и плода. Новорожденные, матери которых принимали значительные дозы ГКС в период беременности, должны находиться под строгим наблюдением в связи с возможностью гипофункции надпочечников. Случаи недостаточности надпочечников у новорожденных отмечаются редко.
Дети. Препарат применяют у детей в возрасте от 3 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. ГКС могут быть причиной появления седативного эффекта, депрессии, бессонницы, изменения личности, мании, галлюцинаций или психозов. ГКС также могут усилить существующую эмоциональную нестабильность или тенденции к психозу. Таким образом, пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами до выяснения индивидуальной восприимчивости к препарату.
