Форма выпуска, состав и упаковка
КАРДОСАЛ 10 МГ
- табл. п/о 10 мг, № 14
- табл. п/о 10 мг, № 28
- табл. п/о 10 мг, № 56, № 98
- Ольмезартана медоксомил 10 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, лактозы моногидрат, гипролоза, магния стеарат, титана диоксид, е171, тальк, гипромеллоза.
№ UA/3433/01/01 от 14.09.2005 до 14.09.2010
КАРДОСАЛ 20 МГ
- табл. п/о 20 мг, № 14
- табл. п/о 20 мг, № 28
- табл. п/о 20 мг, № 56, № 98
- Ольмезартана медоксомил 20 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, лактозы моногидрат, гипролоза, магния стеарат, титана диоксид, е171, тальк, гипромеллоза.
№ UA/3433/01/02 от 14.09.2005 до 14.09.2010
КАРДОСАЛ 40 МГ
- табл. п/о 40 мг, № 14
- табл. п/о 40 мг, № 28
- табл. п/о 40 мг, № 56, № 98
- Ольмезартана медоксомил 40 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, лактозы моногидрат, гипролоза, магния стеарат, титана диоксид, е171, тальк, гипромеллоза.
№ UA/3433/01/03 от 14.09.2005 до 14.09.2010
Фармакологическое действие
ольмезартана медоксомил — сильнодействующий, селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1), который тормозит эффекты ангиотензина II, опосредствованные рецепторами АТ1, независимо от источника и пути синтеза ангиотензина II. Селективный антагонизм рецепторов АТ1 ангиотензина II приводит к повышению концентраций ренина, ангиотензина I и II в плазме крови, а также к некоторому снижению концентрации альдостерона.
При АГ ольмезартана медоксомил вызывает дозозависимое, продолжительное снижение АД. Нет данных относительно развития артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, тахифилаксии при продолжительном лечении и синдрома отмены. Дозирование ольмезартана медоксомила 1 раз в сутки обеспечивает эффективное и мягкое снижения АД на протяжении 24 ч.
Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 8 нед от начала терапии, хотя значительный эффект снижения АД отмечают через через 2 нед лечения. Ольмезартана медоксомил является пролекарством. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит ольмезартан под действием эстераз в слизистой оболочке кишечника и в крови портальной вены во время абсорбции в пищеварительном тракте. В плазме крови или в выделениях нераспавшийся ольмезартана медоксомил или неизмененную боковую цепь медоксомильной группы не определяли. Среднее значение абсолютной биодоступности ольмезартана при применении в таблетированной лекарственной форме составляет 25,6%.
Максимальная концентрация ольмезартана в плазме крови в среднем достигается приблизительно через 2 ч после приема препарата внутрь и возрастает почти линейно с повышением принимаемой однократно пероральной дозы до 80 мг. Одновременный прием пищи практически не влияет на биодоступность ольмезартана. Связывание ольмезартана с белками плазмы крови составляет 99,7%, однако потенциал для клинически значимого сдвига величины связывания с белками при взаимодействии ольмезартана с другими лекарственными средствами, имеющими высокую степень связывания с белками, низкий (это подтверждается тем, что отсутствует клинически значимое взаимодействие между ольмезартаном и варфарином). Ольмезартан выводится с мочой (приблизительно 40%) и желчью (приблизительно 60%), период его полувыведения составляет 10–15 ч. Кумуляции ольмезартана не отмечали.
Дозировка
Взрослые. Начальная суточная доза ольмезартана медоксомила — 10 мг. Если АД снижается недостаточно, дозу препарата повышают до оптимальной суточной — 20 мг. При необходимости доза препарата может быть повышена до максимальной — 40 мг/сут. Препарат принимают ежедневно в одно и то же время, независимо от приема пищи.
Пациенты пожилого возраста. Обычно нет необходимости в корригировании дозы для больных пожилого возраста (см. рекомендуемые дозы для пациентов с нарушением функции почек). При необходимости повышения суточной дозы до максимальной, составляющей 40 мг/сут, повышение следует проводить под тщательным контролем АД.
Пациенты с нарушением функции почек легкой или умеренной степени (клиренс креатинина — 20–60 мл/мин). Максимальная суточная доза для этих пациентов составляет 20 мг.
Для усиления действия препарата применяют гидрохлоротиазид.
Передозировка
данные о передозировке ограничены. Наиболее вероятным ее проявлением является артериальная гипотензия. В случае передозировки пациенту требуется медицинское наблюдение и по показаниям проводят симптоматическую, поддерживающую терапию, направленную на повышение АД. Данных о возможности выведения ольмезартана медоксомила посредством диализа нет.
Лекарственное взаимодействие
при применении с другими антигипертензивными средствами действие ольмезартана медоксомила может усиливаться. При одновременном применении ольмезартана медоксомила с НПВП может снижаться его антигипертензивный эффект и возникать риск возникновения ОПН. После терапии антацидами (магния-алюминия гидроксид) отмечали снижение биодоступности ольмезартана медоксомила. Сочетанное применение варфарина и дигоксина не меняет фармакокинетику ольмезартана. Не рекомендуется применять ольмезартана медоксомил с препаратами лития в связи с повышением токсичности последнего. В связи с возможностью развития гиперкалиемии не рекомендуется применять ольмезартана медоксомил с калийсберегающими диуретиками, препаратами, содержащими калий, или с другими препаратами, которые могут приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (например с гепарином). При применении ольмезартана медоксомила с правастатином клинически значимых взаимодействий не отмечали.
Взаимодействия ольмезартана медоксомила с препаратами, которые метаболизируются с помощью фермента цитохрома Р450, не определены.
Побочные действия
Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 < 1/10); иногда (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10 000, < 1/1000); очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: иногда - головокружение; очень редко - головная боль.
Со стороны дыхательной системы: часто - фарингит, ринит; очень редко - кашель, бронхит.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, диспепсия, гастроэнтерит; очень редко - боль в животе, тошнота, рвота.
Со стороны кожных покровов: очень редко - кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, аллергический дерматит, крапивница.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - боль в спине, боль в костях, артралгия, артрит; очень редко - судороги мышц, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - гематурия, инфекция мочевых путей; очень редко - острая почечная недостаточность.
Со стороны лабораторных показателей: очень редко - повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, повышение активности ферментов печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - стенокардия, тахикардия; редко - выраженное снижение АД.
Со стороны обмена веществ: часто - повышение уровня КФК, гипертриглицеридемия, гиперурикемия; редко - гиперкалиемия.
Со стороны организма в целом: часто - боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, периферические отеки; очень редко - астения, утомляемость, недомогание, сонливость.
Условия и сроки хранения
при температуре не выше 30 °С.
Показания
эссенциальная АГ.
Противопоказания
повышенная чувствительность к активному веществу или одному из прочих компонентов препарата, в период беременности и кормления грудью, обструкция желчных путей, детям и подросткам в возрасте младше 18 лет.
Особые указания
ввиду отсутствия достаточного клинического опыта не рекомендуют применять ольмезартана медоксомил у больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ?20 мл/мин), у пациентов с нарушением функции печени. Если пациент до назначения ольмезартана медоксомила получал интенсивную терапию диуретиками, соблюдал бессолевую диету или у него была диарея и/или рвота, то после приема первой дозы препарата может развиться артериальная гипотензия в результате уменьшения ОЦК. Поэтому необходимо устранить возможность гиповолемии до начала лечения ольмезартана медоксомилом. Следует с осторожностью назначать ольмезартана медоксомил пациентам с сердечной недостаточностью, болезнями почек, при стенозе почечной артерии обеих или единственной почки, поскольку существует риск развития острой гипотензии, азотемии, олигурии, ОПН. При лечении больных с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови.
Следует соблюдать осторожность при применении ольмезартана медоксомила у больных со стенозом аортального или митрального клапанов или с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом не реагируют на применение ингибиторов АПФ, поэтому назначать им ольмезартана медоксомил не рекомендуется. Следует помнить, что чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС или атеросклерозом мозговых сосудов может привести к развитию инфаркта миокарда или ишемического инсульта. При применении ольмезартана медоксомила изредка могут возникать головокружение или повышенная утомляемость, что необходимо учитывать пациентам, управляющим транспортными средствами или/и обслуживающим технические средства.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять у больных с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы.
