Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. 10 мг, № 7, № 30
• Лоратадин 10 мг
№ UA/7560/01/01 от 15.02.2008 до 15.02.2013
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Лоратадин — производное пиперидина, является сильным антигистаминным средством пролонгированного действия второго поколения. Механизм действия лоратадина обусловлен избирательным блокированием гистаминовых H1-рецепторов. Несмотря на то что лоратадин характеризуется выраженным сродством к периферическим H1-рецепторам, он практически не блокирует гистаминовые рецепторы, локализованные в ЦНС, а также другие рецепторы биогенных аминов. Лоратадин плохо проникает через ГЭБ ввиду размеров молекулы и высокой способности к связыванию с белками плазмы крови. Данные факты обусловливают то, что седативное действие лоратадина не всегда проявляется. Препарат также не усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС.
Лоратадин оказывает антиаллергическое, противоэкссудативное, противозудное действие, уменьшает проницаемость капилляров, купирует спазм гладких мышц, предотвращает развитие отека тканей.
Фармакокинетика. После перорального применения лоратадин быстро абсорбируется в ЖКТ, достигая Cmax в плазме крови спустя 1–2 ч. 97–99% лоратадина связываются с белками плазмы крови.
После однократного применения терапевтический эффект проявляется через 1–3 ч, достигая максимальной выраженности через 8–12 ч. Продолжительность антигистаминного действия — 24–48 ч. В случае длительного применения лоратадин достигает равновесной концентрации в плазме крови в течение 5 дней от начала терапии.
Метаболизируется лоратадин в печени двумя путями при участии энзимов цитохрома P450: CYP 34A и CYP 2D6, поэтому одновременное применение лоратадина и ингибиторов CYP 34A или CYP 2D6 (кетоконазол, эритромицин, циметидин) может привести к замедлению метаболизма лоратадина и повышению его концентрации в плазме крови.
Повышение Cmax препарата не влечет за собой увеличение T?, а следовательно, не повышает риск развития побочных эффектов.
Декарбоэтоксилоратадин (DCL) является основным активным метаболитом лоратадина.
Декарбоэтоксилоратадин связывается с неактивным гидроксильным производным и выводится с мочой. T? для лоратадина составляет 7,5–11 ч, полная элиминация препарата из плазмы крови осуществляется через 60–120 ч. Около 25% выводится с мочой в течение 24 ч, оставшееся количество — с мочой и калом в течение последующих 10 дней. Фармакокинетика лоратадина и декарбоэтоксилоратадина в пределах суточной терапевтической дозы 10–40 мг не зависит от дозы и не изменяется при длительном применении.
Отсутствует вероятность кумуляции препарата при суточной дозе 40 мг.
Фармакокинетический профиль у детей в возрасте 2–12 лет не отличается от такового у взрослых. Прием пищи влияет на фармакокинетику препарата, повышая биодоступность лоратадина и декарбоэтоксилоратадина, а так же увеличивая приблизительно на 1 ч время, необходимое для достижения Cmax препарата и его основного метаболита в плазме крови. Лоратадин проникает в грудное молоко, достигая концентрации, равной содержанию препарата в плазме крови. Лоратадин не выводится из организма при гемодиализе.
Дозировка
• взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки;
• дети в возрасте 2–12 лет: с массой тела ?30 кг — 5 мг (? таблетки) 1 раз в сутки; с массой тела 30 кг — 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Длительность терапии — 10 дней, вопрос о продлении курса лечения решает врач в зависимости от терапевтического эффекта.
Передозировка
Симптомы: сонливость, головная боль, тахикардия.
Лечение: если пациент в сознании, необходимо вызвать рвоту, промыть желудок (если прошло не более 1 ч после приема препарата в дозе, выше рекомендуемой), с целью адсорбции остатков препарата назначить активированный уголь в дозе — 25–100 г взрослым и детям в возрасте старше 12 лет и 25–50 г детям в возрасте до 12 лет. В случае, если после приема препарата в дозе выше рекомендуемой прошло более 1 ч, необходимо промывание желудка.
Лоратадин не выводится из организма при гемодиализе. После завершения курса интенсивной терапии пациент должен оставаться под наблюдением врача.
Лекарственное взаимодействие
антибиотики группы макролидов (эритромицин, кларитромицин), циметидин, а также противогрибковые препараты группы производных имидазола (кетоконазол, миконазол) и производных триазолов (итраконазол, флуконазол) могут замедлять метаболизм лоратадина и приводить к повышению его концентрации в плазме крови.
Алкоголь не усиливает действие лоратадина, однако его не следует принимать во время лечения.
Побочные действия
у лиц с повышенной чувствительностью могут отмечать головную боль, повышенную утомляемость, тошноту, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость. В отдельных случаях могут возникать тахикардия, обморочные состояния, алопеция, анафилаксия, нарушения функций печени, предсердная тахиаритмия, сыпь.
Условия и сроки хранения
при температуре не выше 25 °C.
Показания
сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит; хроническая идиопатическая крапивница; аллергический дерматит.
Противопоказания
повышенная чувствительность к лоратадину или другим компонентам препарата; период беременности и кормления грудью; дети в возрасте до 2 лет.
Особые указания
необходимо с осторожностью применять препарат при ОПН или острой печеночной недостаточности. При коэффициенте клубочковой фильтрации ?30 мл/мин рекомендуется снизить начальную дозу препарата до 10 мг, которую следует принимать через день.
У пациентов в возрасте старше 65 лет T? может значительно отличаться.
Прием препарата следует прекратить за 7 дней до планового проведения кожных аллергических тестов, так как действие лоратадина может нивелировать позитивную реакцию на тестируемые аллергены.
Период беременности и кормления грудью. Безопасность применения лоратадина в период беременности не установлена, поэтому прием препарата в этот период не рекомендуется.
При необходимости применения препарата в период кормления грудью на время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание, так как лоратадин проникает в грудное молоко.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. На период терапии лоратадином следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, связанных с использованием потенциально опасных механизмов.
Дети. Эффективность и безопасность препарата у детей в возрасте до 2 лет не установлены.
