Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. 100 мг контурн. ячейк. уп., № 50
• табл. 100 мг контейнер, № 100
• Кислота ацетилсалициловая 100 мг
№ UA/4515/01/01 от 23.05.2006 до 23.05.2011
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Антиагрегационное средство. Антиагрегационное действие препарата обусловлено необратимым ингибированием ЦОГ тромбоцитов с нарушением в них синтеза тромбоксана А2, благодаря чему происходит снижение агрегационной активности тромбоцитов, длительность которого равняется времени жизни тромбоцитов в организме — 3–5 сут. В высоких дозах (?0,5 г) ацетилсалициловая кислота угнетает синтез сосудорасширяющего простациклина I2 в стенках эндотелия, что может повышать риск тромбообразования. В высоких дозах оказывает также противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.
Фармакокинетика. После перорального приема быстро и полностью всасывается из ЖКТ в кровь. Интенсивно метаболизируется, превращаясь в салициловую кислоту. Степень связывания с белками плазмы крови зависит от концентрации и составляет для ацетилсалициловой кислоты 49–70%, для салициловой — 66–98%. Подвергается эффекту первого прохождения через печень, на 50% метаболизируясь с образованием глицинконъюгата салициловой кислоты, гентизиновой кислоты и ее глицинконъюгата. Выводится почками. Проникает через ГЭБ, в СМЖ и грудное молоко.
Дозировка
препарат применяют после еды, запивая 1/2 стакана жидкости.
При стабильной и нестабильной стенокардии, для профилактики тромбоза и эмболии после операций на сосудах, для профилактики преходящих нарушений мозгового кровообращения: по 1–3 таблетки (100–300 мг ацетилсалициловой кислоты) в сутки. Для лучшей переносимости предпочтительнее доза 1 таблетка в сутки. Оптимальный срок начала терапии после аортокоронарного шунтирования — через 24 ч с момента проведения операции.
При остром инфаркте миокарда: по 1–2 таблетки в сутки или по 3 таблетки (300 мг ацетилсалициловой кислоты) через день.
Препарат предназначен для длительного приема, продолжительность терапии устанавливают индивидуально.
Передозировка
Симптомы: при легком отравлении (при приеме меньше 150 мг/кг) — головокружение, шум в ушах, тошнота, рвота, общее недомогание, лихорадка; при умеренном и тяжелом отравлении (при приеме ?150–300 мг/кг) — ступор, судороги, кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушение кислотно-щелочного баланса, почечная недостаточность, шок. При умеренной и тяжелой интоксикации необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.
Лечение: препарат отменить, промыть желудок (если после приема препарата прошло не более 1 ч), принять активированный уголь и слабительное, симптоматическая терапия, включая коррекцию кислотно-щелочного баланса. Специфического антидота не существует.
Лекарственное взаимодействие
препарат усиливает действие антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина и др.), потенцирует действие и побочные эффекты других НПВП и противоревматических средств, усиливает эффект пероральных гипогликемизирующих препаратов (производных сульфонилмочевины), действие и побочные эффекты метотрексата, действие сульфаниламидов, трийодтиронина.
При совместном приеме ГКС или этанола и этанолсодержащих препаратов повышается риск развития желудочно-кишечных осложнений. Препарат повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
Препарат снижает клиническую эффективность антагонистов альдостерона (в том числе спиронолактона), петлевых диуретиков (в том числе фуросемида), гипотензивных препаратов, урикозурических препаратов (в том числе пробенецида и сульфинпиразона).
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, железодефицитная анемия (обусловленная скрытыми кровотечениями ЖКТ).
Со стороны ЦНС и периферической нервной систем: головная боль, головокружение, парестезии.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, микрогеморрагии в пищеварительном тракте, тошнота, рвота, диарея, редко — пептическая язва, в единичных случаях — нарушения функции печени, которые сопровождаются повышением уровня трансаминаз в крови.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, отек гортани, бронхиальная астма, которая возникает на применение ацетилсалициловой кислоты, а также эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, в единичных случаях — тяжелые кожные реакции вплоть до развития мультиморфной эритемы.
Прочие: в единичных случаях — нарушения функции почек, гипогликемия.
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.
Показания
ИБС, стабильная и нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, вторичная профилактика инфаркта миокарда, тромбоза и эмболии после операций на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрезкожная транслюминальная коронарная ангиопластика), профилактика преходящих нарушений мозгового кровообращения и ишемического инсульта.
Противопоказания
сниженная свертываемость крови, геморрагический диатез, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, расслаивающая аневризма аорты, декомпенсированная сердечная недостаточность, геморрагический инсульт и риск его развития, гиперурикемия, нефролитиаз, период беременности и кормления грудью, повышенная чувствительность к компонентам препарата и салицилатам.
Особые указания
с осторожностью применять у пациентов с указаниями в анамнезе на гиперчувствительность к НПВП, бронхиальную астму, эрозивно-язвенные и воспалительные заболевания ЖКТ, нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени.
Не рекомендуется применять у детей для купирования лихорадочного синдрома при вирусной инфекции в связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии (синдрома Рея).
Частота появления дозозависимых побочных реакций со стороны ЖКТ у пациентов с предрасположенностью к ним может быть снижена путем проведения одновременной терапии антацидными или цитопротекторными средствами (ранитидин, фамотидин, препараты, содержащие аллюминий и магний, препараты висмута).
Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
Больным сахарным диабетом необходимо учитывать, что прием ацетилсалициловой кислоты в отдельных случаях может приводить к гипогликемическому состоянию вследствие угнетения синтеза простагландинов и устранения их тормозящего влияния на высвобождение инсулина.
При необходимости хирургического (или стоматологического) вмешательства (в случаях, когда антиагрегационное действие нежелательно) следует сообщить врачу о применении препарата.
При проведении длительной терапии и/или применении препарата в высоких дозах требуется регулярный контроль свертываемости крови и уровня гемоглобина.
При применении препарата у пациентов пожилого возраста желательно снизить дозу до 2/3 обычно рекомендуемой.
Период беременности и кормления грудью. Препарат не применяют при беременности. В период лечения препаратом грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат может вызвать такие побочные явления, как головокружение и головная боль, поэтому необходимо воздержаться от управления транспортными средствами или работе с другими механизмами.
